Таблетки лопедиум для чего предназначены

Лопедиум

Состав

Одна таблетка содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида.

Дополнительные ингредиенты: тальк, моногидрат лактозы, стеарат магния, кукурузный крахмал, желатин, Е172, диоксид титана, Е131.

Форма выпуска

Овальные капсулы, наполовину серые, наполовину зеленые. Внутри – однородный белый порошок. Упаковки по 10,20, 30 и 50 штук.

Фармакологическое действие

От чего Лопедиум? Препарат имеет свойство подавлять перистальтику кишечника. Оказывает противодиарейное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лоперамид – это синтетическое производное пиперидина. Оно воздействует на периферические опиоидные рецепторы, снижая выработку ацетилхолина и простагландинов. Таким образом, происходит снижение пропульсивной перистальтики тонкого кишечника, дефекации происходят с меньшей частотой, а кал приобретает более твердую консистенцию.

Показанием к применению препарат являются частые приступы поноса. Это связано с способностью средства увеличивать тонус анального сфинктера, снижать частоту дефекаций.

После приема таблеток, они быстро попадают в кровь, после всасывания в ЖКТ. Через 4-5 часов после приема, лоперамид достигает своей максимальной концентрации в плазме крови и, в довольно таки небольшом количестве, может проникнуть через гематоэнцефалический барьер.

Претерпевает реакции метаболизма в печени, выводится через 9-14 часов с каловыми массами, незначительное количество – через почки.

В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени требуется консультация врача и корректировка дозы для пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

Препарат может быть назначен от любого вида диареи.

Лопедиум — от чего эти таблетки?

Таблетки Лопедиум — от чего еще?

Показанием к применению препарата так же может быть расстройств пищеварения у туристов (диарея путешественника). Капсулы можно принимать в течение 2 суток. В случае появления крови в каловых массах следует обратиться к врачу.

Противопоказания

Побочные действия

Лопедиум, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Капсулы принимают целиком, не раскусывают, запивают водой.

Согласно инструкции по применению Лопедиума, его можно назначать взрослым и детям, начиная с шести лет.

Для взрослых, при хронической или острой диарее, начальная дозировка составляет 4 мг, после каждого похода в туалет (акта дефекации). Затем дозировку можно снизить до 2 мг. Максимум препарат, принятого за сутки – 16 мг.

Для детей первоначально назначают по 2 мг, максимум – 6 мг в день.

Курс лечения заканчивается по достижению состояния, когда время между двумя актами дефекации составляет не менее 12 часов.

Передозировка

Симптомами передозировки является сильное угнетение центральной нервной системы, в том числе задержка мочи, кишечная непроходимость, сильное угнетение ЦНС, ступор, миоз, судороги. Следует помнить, что дети более чувствительны к препарату, чем взрослые.

Налоксон – специфический антидот препарата. Может потребоваться повторное введение антидота. Не стоит исключать и симптоматическую терапию, промывание желудка, прием энтеросорбентов.

Взаимодействие

Не стоит сочетать лекарство с другими средствами, угнетающими центральную нервную систему.

С осторожностью принимать с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидином, ритонавиром), ингибиторами CYP3A4 (Гемфиброзил), Итраконазолом, Десмопрессином, Кетоконазолом.

Условия продажи

Наличие рецепта необязательно.

Условия хранения

В темном, недоступном детям месте, при температуре не вше 30 градусов.

Источник

Лопедиум: первое средство от диареи

Активное вещество медикаментозного препарата — гидрохлорид лоперамида, противодиарейное средство. Препарат выпускается в нескольких формах для приема внутрь:

таблетки: без запаха, белые, округлые, с риской, имеют дозировку 2 мг, пакуются в блистеры по 10 штук;

капсулы: вытянутые, с непрозрачной оболочкой серого и желтого цветов, внутри содержат белый порошок с активным и вспомогательными компонентами.

Формообразующие и стабилизирующие добавки препарата: диоксид кремния, крахмал, лактоза, тальк, соли магния, желатин, красители. Картонная упаковка Лопедиум содержит 1–5 блистеров по 10 таблеток или капсул.

Как действует Лопедиум

Лоперамид растворяется в просвете кишечника, способствует увеличению вязкости каловых масс, снижает всасывание воды, уменьшает тонус мышечных стенок. Механизм действия основан на влиянии лекарства на специфические рецепторы, регулирующие перистальтику. В результате приема препарата время прохождения пищевых масс по желудочно-кишечному тракту увеличивается, приступы поноса прекращаются или становятся более редкими.

После принятия дозы медикамента действие его нарастает и продолжается около 6 часов. Эффект наступает уже после первых капсул (таблеток): позывы к дефекации уменьшаются. Компоненты Лопедиума трансформируются под воздействием желчных кислот. Большая часть метаболитов выводится с калом, незначительная — с мочой. Препарат действует преимущественно в пространстве кишечника, небольшое его количество проникает в системный кровоток. Средство от диареи не приводит к интоксикации организма, не накапливается в тканях. Полное выведение его остатков происходит в течение 19–24 часов после приема.

Показания

Лопедиум рекомендуется применять в качестве средства быстрой помощи при внезапных приступах диареи и в комплексном лечении хронических кишечных расстройств. К списку показаний для него относятся:

аллергические, медикаментозные, эмоциональные диареи острой и хронической форм;

диарея путешественников, возникающая в ходе адаптации организма к непривычной кухне;

понос, вызванный заболеваниями органов ЖКТ, несварением, перееданием, употреблением несочетаемых, низкого качества, испорченных продуктов;

расстройства работы кишечника в результате нарушения обмена веществ;

инфекционные кишечные патологии: в комплексе с антимикробными средствами;

диарея после оперативного вмешательства на кишечнике, установки илеостомы.

Препарат разрешено применять практически во всех случаях развития неосложненной диареи до получения результатов лабораторных и других видов анализов.

Когда противопоказан Лопедиум

Применять медикамент нельзя, если расстройства кишечника сопровождаются другими острыми симптомами:

появлением крови в каловых массах;

острой болью в брюшной полости невыясненного характера;

развитием кишечной непроходимости;

повышением температуры тела до +38°С и выше.

Лопедиум следует отменить, если после приема возникает вздутие живота, сильный метеоризм. Другие противопоказания:

язвенный колит, другие виды острого воспаления кишечника;

острое пищевое отравление.

Применять препарат не следует также для лечения детей младше 6 лет и в случаях индивидуальной непереносимости компонентов.

Беременным женщинам Лопедиум назначают с осторожностью в зависимости от тяжести состояния и особенностей протекания гестации.

Побочные эффекты

На фоне применения противодиарейного препарата возможно развитие острого или хронического запора, длительное снижение кишечного тонуса. Превышение дозировки может вызвать сонливость, головокружение, головные боли, тяжесть в животе, физическую слабость.

Признаки аллергии на препарат: ангионевротический отек, зуд кожи, крапивница.

Как применять Лопедиум: инструкция

Таблетки и капсулы необходимо принимать внутрь целиком, не разжевывая, запивая водой. Периодичность: после каждой дефекации.

Детям 6–12 лет разрешено пить по 1 шт. однократно, максимальная суточная доза: до 3 капсул;

взрослым рекомендуется по 2 капсулы (таблетки) на прием, максимальная доза — 8 шт. в день.

Средняя продолжительность лечения: 2 дня. Принимать Лопедиум можно эпизодически, если признаки диареи исчезают после начальной дозы. Прекращают терапию, как только работа кишечника нормализуется. Больше двух суток использовать Лопедиум нежелательно. Если признаки расстройства долго сохраняются, следует применять другое лечение.

Средство от диареи требует осторожного применения при печеночной недостаточности. Его не рекомендуется сочетать с нейролептиками и другими препаратами, воздействующими на центральную нервную систему.

Аналоги и стоимость

Аналогичным составом обладает дженерик Лопедиума — препарат Лоперамид. Сходное противодиарейное действие имеют также Имодиум, Узара, Лофлатил, Стоперан.

Купить Лопедиум можно от 25 рублей за упаковку из 10 капсул или таблеток. Средняя цена препарата — 40 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

ЛОПЕДИУМ

Лекарственная форма: КАПС

Производители

Инструкция по применению

Состав

1 капсула содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации.

Фармакокинетика

Лоперамид в следовых количествах проникает через гематоэнцефалический барьер, что не имеет клинически значимого эффекта. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов кишечником.

Показания

■ симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в том числе аллергического, эмоционального, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного, за исключением антибиотикоассоциированной диареи);

■ регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

■ повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

■ беременность (I триместр);

■ дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

■ детский возраст до 6 лет;

■ бактериальный энтероколит, опосредованный Salmonella, Shigella и Campylobacter,

■ острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);

■ язвенный колит в стадии обострения;

■ кишечная непроходимость (в том числе в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как, мегаколон или токсический мегаколон).

С осторожностью

С осторожностью препарат следует применять при печеночной недостаточности.

Беременность и лактация

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.

Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать только, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Способы применения и дозы

Внутрь, капсулы проглатывать, не разжевывая, запивая 100 мл воды.

взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

взрослые: первоначально назначают по 2 капсулы (4 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капсуле (2 мг) в день, затем по 1 капсуле (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капсул). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капсулы на 20 кг массы тела) до 8 капсул в день.

Пациентам пожилого возраста и при почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Побочные эффекты

По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, Телефонная справочная 8-800-600-22-09

Источник

Лопедиум, 10 шт., 2 мг, таблетки

Лопедиум: инструкция по применению

Состав

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые желатиновые, содержимое капсул — белый гомогенный порошок. Корпус капсул — серого, крышечка — темно-зеленого цвета.

Таблетки: белые или почти белые круглые, выпуклые с одной стороны, с другой стороны риска, поверхность таблетки скошена к риске.

Фармакодинамика

Связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки, подавляет высвобождение ацетилхолина и ПГ, снижая тем самым тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника. Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера. Способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации, уменьшает частоту актов дефекации. Действие наступает быстро и продолжается 4–6 ч.

Фармакокинетика

Лоперамид подвергается метаболизму при первом прохождении, обусловливающему низкую биодоступность препарата при пероральном приеме. T_max — 3–5 ч. Лоперамид в следовых количествах проникает через ГЭБ, что не имеет клинически значимого эффекта. 1/3 лоперамида выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов кишечником. Менее 2% активной субстанции выводится в неизмененном виде через почки. T_1/2 — 7–15 ч.

Показания

симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, нарушении метаболизма и всасывания; лекарственного, за исключением антибиотикоассоциированной диареи);

регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамиду и/или любому из компонентов препарата;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

бактериальный энтероколит, вызванный Salmonella, Shigella и Campylobacter;

острый псевдомембранозный энтероколит (диарея на фоне применения антибиотиков);

язвенный колит в стадии обострения;

кишечная непроходимость (в т.ч. в случаях, когда следует избегать подавления перистальтики кишечника в связи с риском развития тяжелых последствий, таких как мегаколон или токсический мегаколон);

беременность (I триместр);

детский возраст до 6 лет.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в I триместре беременности противопоказано. Перед применением препарата в период беременности (II и III триместры) и лактации необходимо проконсультироваться с врачом. Несмотря на отсутствие указаний на тератогенное или эмбриотоксическое действие, в период беременности препарат можно назначать, только если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат в небольших количествах выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки и капсулы проглатывать не разжевывая, запивая 100 мл воды.

Взрослые: первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Взрослые: первоначально назначают по 2 капс./табл. (4 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула.

Дети от 6 до 18 лет: первоначально назначают по 1 капс./табл. (2 мг) в день, затем по 1 капс./табл. (2 мг) после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. Эта доза далее индивидуально корректируется так, чтобы частота стула составляла 1–2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе от 1 до 6 капс./табл. в день.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 16 мг (8 капс./табл.). У детей максимальная суточная доза рассчитывается исходя из массы тела (3 капс./табл. на 20 кг) до 8 капс./табл. в день.

Пациенты пожилого возраста и почечная недостаточность. Коррекция дозы не требуется.

После нормализации или при отсутствии стула более 12 ч лечение следует прекратить.

Продолжительность лечения составляет 2 дня. При сохранении симптомов более 24 ч необходимо немедленно обратиться к врачу.

Длительный прием препарата возможен только под контролем врача.

Побочные действия

По данным ВОЗ нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи, кишечная непроходимость.

Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Необходимо медицинское наблюдение по крайней мере в течение 48 ч.

Взаимодействие

При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.

При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.

Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по ЖКТ, — ослаблять его действие.

Особые указания

Лопедиум ® используется для симптоматического лечения диареи. В случае установления причины заболевания следует проводить направленную терапию.

У пациентов, страдающих диареей, в особенности у детей, возможны гиповолемия и снижение содержания электролитов. В таких случаях крайне необходимы возмещение потери электролитов и регидратация.

В случае отсутствия улучшения при острой диарее после использования препарата на протяжении 48 ч следует обратиться к врачу.

Если при лечении диареи у пациентов со СПИДом развивается вздутие живота, препарат следует незамедлительно отменить. В очень редких случаях у пациентов с диагнозом СПИД, страдающих инфекционным колитом, возможен запор с риском токсического мегаколона.

Лопедиум ® следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности во избежание токсического поражения ЦНС.

Если при лечении развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость, препарат следует отменить.

Указание для пациентов с сахарным диабетом: каждая капсула/таблетка соответствует 0,01 ХЕ.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения препаратом Лопедиум ® необходимо соблюдать осторожность. При применении препарата возможно возникновение ощущения усталости, головокружения, сонливости.

Форма выпуска

Капсулы, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или полипропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.

Таблетки, 2 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ/алюминиевой фольги или пропилен/алюминиевой фольги, 10 шт. 1, 2, 3 или 5 бл. в картонной коробке.

Источник

Лопедиум ® (Lopedium)

Состав и форма выпуска

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид повышает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика. Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет только ≈0,3%.

Распределение: результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP 3A4 и CYP 2C8. Вследствие очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрация неизмененного лекарственного средства в плазме крови остается очень низкой.

Элиминация: Т_½ лоперамида у людей составляет ≈11 ч с диапазоном 9–14 ч. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетические параметры лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны таковым у взрослых.

Показания Лопедиум

симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

Симптоматическое лечение при острых эпизодах диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника (СРК), у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первоначального диагноза врачом.

Применение Лопедиум

Лопедиум ® не предназначен для начальной терапии при серьезной диарее, сопровождающейся снижением уровня жидкости и электролитов. Такой дефицит у детей желательно компенсировать назначением заместительной терапии парентерально или перорально.

Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение при острой диарее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3–4 капсулы (6–8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

Симптоматическое лечение при острых приступах диареи, обусловленной СРК, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом: начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем принимают по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предыдущим рекомендациям врача.

Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 ч не наблюдается клинического улучшения, прием препарата Лопедиум ® следует прекратить.

Применение у больных пожилого возраста. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени. Фармакокинетические данные о действии препарата у лиц с нарушениями функции печени отсутствуют, однако этим пациентам следует назначать лоперамид с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к лоперамида гидрохлориду или к любому компоненту препарата. Детям в возрасте до 12 лет.

Противопоказан для пациентов с:

Лопедиум ® не следует применять при необходимости избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить применение препарата в случае развития запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Побочные эффекты

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, ступор, угнетение или потеря сознания, гипертонус, нарушение координации, тремор.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, рвота, диспепсия, глоссалгия, вздутие живота, непроходимость кишечника, включая паралитический илеус; мегаколон, включая токсический мегаколон, боль в верхней части живота, острый панкреатит у пациентов с холецистэктомией в анамнезе.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь; буллезная сыпь, включая синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема; ангионевротический отек, крапивница, зуд.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны органа зрения: миоз.

Общие нарушения: утомляемость.

Особые указания

лечение при диарее носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что следует это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, лиц пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для восполнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, препарат не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, при отсутствии клинического улучшения в течение 48 ч, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Запрещается применение лоперамида в ситуациях, когда следует избегать угнетения перистальтики из-за возможного риска серьезных последствий, таких как мегаколон и токсический мегаколон.

Пациентам со СПИДом, принимающим Лопедиум ® при диарее, следует немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Имеются отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколона у больных СПИДом с инфекционным колитом (как вирусного, так и бактериального происхождения) при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Злоупотребление лоперамидом или неправильное его применение в качестве опиоидного заменителя было описано у лиц с опиоидной зависимостью.

Фармакокинетические данные по применению препарата у лиц с нарушениями функции печени отсутствуют, однако этим пациентам лоперамид следует применять с осторожностью по причине замедления метаболизма первого прохождения, и это может обусловить относительную передозировку, что может привести к токсическому действию на ЦНС.

С осторожностью следует применять препарат пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у этих пациентов.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и вместе с метаболитами выводится с калом, обычно не требуется коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Для лоперамида не характерны выраженные кардиологические осложнения в диапазоне терапевтических концентраций. Но при существенном превышении этих значений (до 47 раз) лоперамид вызывает кардиологические осложнения: угнетение калиевого (hERG) и натриевого потоков и аритмии на животных моделях in vivo и in vitro.

В связи с передозировкой были зарегистрированы нарушения со стороны сердца, включая удлинение интервала Q—T и комплекса QRS, тахикардия типа пируэт (torsade de pointes). Сообщалось также о летальных исходах (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендованную дозу и/или рекомендованную продолжительность лечения.

Если препарат принимают для контроля приступов диареи, обусловленной СРК, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 ч, необходимо прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более 2 нед.

Для лечения при острых приступах диареи, обусловленной СРК, Лопедиум ® следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В нижеприведенных случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если установлено, что у пациента СРК:

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение 2 нед, следует обратиться к врачу.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Применение в период беременности. Несмотря на отсутствие данных о тератогенных или эмбриотоксических свойствах лоперамида гидрохлорида, ожидаемую терапевтическую пользу следует сопоставить с потенциальными рисками до начала применения лоперамида гидрохлорида, особенно в случае применения в течение I триместра беременности. Не рекомендуется принимать это лекарство в период беременности.

Применение в период кормления грудью. Поскольку незначительное количество лоперамида может проникать в грудное молоко, прием препарата в период кормления грудью не рекомендуется.

В связи с этим беременным и кормящим ребенка грудью следует порекомендовать обратиться к своему врачу для назначения соответствующего лечения.

Дети. Препарат применяют у детей в возрасте старше 12 лет для симптоматического лечения при острой диарее.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Возможно возникновение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать препарат при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействия

сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные средства, оказывающие угнетающее действие на ЦНС, нельзя применять у детей одновременно с лоперамидом.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное применение лоперамида (однократная доза — 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводит к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2–3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных терапевтических дозах (от 2 до 16 мг) неизвестна.

Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 3–4-кратному повышению концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP 2C8 гемфиброзил повышал концентрацию лоперамида в ≈2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному повышению максимального уровня лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не связано с влиянием на ЦНС, которое определялось с помощью психомоторных тестов (то есть субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP 3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением выраженности фармакодинамических эффектов, которое определялось с помощью пупиллометрии.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к 3-кратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики ЖКТ.

Предполагается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а препараты, ускоряющие прохождение содержимого по ЖКТ, могут ослаблять его действие.

Передозировка

симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие печеночной дисфункции) может возникать угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости. Дети и пациенты с нарушением функции печени могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС.

У лиц с передозировкой лоперамидом гидрохлоридом наблюдались нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала Q—T и комплекса QRS, тахикардия типа пируэт (torsade de pointes), другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обморок. Сообщалось также о летальных исходах. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.

У лиц, сознательно принимавших более высокие дозы лоперамида (сообщалось о дозах 40–792 мг/сут), наблюдались остановка сердца, синкопе. Также были зафиксированы летальные случаи (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Лечение. При передозировке пациенту следует немедленно обратиться к врачу. При возникновении симптомов передозировки как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида больше, чем налоксона (1–3 ч), может потребоваться повторное введение налоксона. С целью выявления симптомов возможного угнетения ЦНС больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 ч.

Условия хранения

при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Источник