Тизалуд или мидокалм чем лучше
Как вылечить остеохондроз при помощи миорелаксантов?
При остеохондрозе хрящевая ткань ослабевает, истончается, пространство между позвонками уменьшается. Всё это приводит к защемлению нервных волокон и сосудов. Могут ли помочь в этой ситуации миорелаксанты и каким образом?
ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ
Мягко, приятно, нас не боятся дети
ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ
Мягко, приятно, нас не боятся дети
Чаще всего встречается остеохондроз шейного отдела позвоночника. Межпозвоночные диски теряют упругость, объем, толщину. Расстояние между позвонками становится меньше, нервные окончания и сосуды защемляются. Врачи при остеохондрозе назначают комплексную терапию, в том числе миорелаксанты.
Необходимость в медикаментах
При заболевании страдают нервные окончания. Раздражаясь, они воздействуют на мышцы. Происходит спазм. При сокращении мышечных волокон межпозвоночное расстояние становится еще меньше, ввиду чего давление на нервы увеличивается. Боль становится сильнее, спазмы – чаще. И так далее, по замкнутому кругу.
Чтобы снять боль, врачи назначают миорелаксанты. Это препятствует образованию нового витка спазм и исключает рост давления на нервные окончания.
Существует 2 разновидности миорелаксантов (в зависимости от принципа действия):
Для уменьшения болевых ощущений назначают центральные миорелаксанты. Они наиболее эффективны при остеохондрозе шейного отдела.
Знакомство с медикаментами
Все миорелаксанты, что назначают при медикаметозной терапии, отличаются действующим веществом. Существует 3 основных компонента препаратов:
Назначение медикаментов – снять мышечный спазм. При приеме морелаксантов врач настоятельно рекомендует уменьшить дозу лекарств, направленных на устранение воспаления. Новая дозировка предполагает снижение риска проявления побочных эффектов, в частности в работе ЖКТ.
Миорелаксанты не основа медикаметозной терапии при остеохондрозе, но гармонично дополняют главные препараты. Это позволяет быстрее добиться положительного эффекта и продлить ремиссию.
Препараты на основе Толперизона
Если врач остановился на препаратах с таким активным веществом, как толперизон, то, скорее всего, он выпишет Толперил или Мидокалм.
Оба препарата схожи по показаниям, противопоказаниям, побочным эффектам. Их назначают при патологических состояниях, сопровождающихся мышечными спазмами. Речь идет:
Чем интересны данные лекарства? Их можно назначать детям от 3 месяцев. Среди противопоказаний:
О передозировке информации нет – такие случаи зарегистрированы не были.
Активный компонент – Тизанидин
В группу препаратов на основе Тизанидина входят:
Все медикаменты с активным компонентом Тизанидин похожи. Один препарат из этой группы можно заменить другим. Их назначают в схожих ситуациях. Препараты обладают одинаковыми противопоказаниями, «побочкой».
Среди показаний – заболевания ЦНС, характеризующиеся спазмами:
Эффект от приема медикаментов на основе Тизанидина – ликвидация мышечных спазмов. У многих пациентов наблюдалась сонливость после начала лечения. Перед употреблением препаратов ознакомьтесь с противопоказаниями:
Миорелаксанты с активным веществом – гамма-аминомасляной кислотой
Врачи чаще всего назначают Баклофен при:
Следует быть внимательным при употреблении препарата лицами, у которых диагностированы делириозные состояния, психотический синдром, шизофрения, синдром бреда, печеночная, почечная недостаточность.
Goodbye visitor!
Thanks for visiting us!
Что выбрать: Тизалуд или Мидокалм?
Тизалуд и Мидокалм относят к группе миорелаксантов центрального действия. Препараты данной категории принимают при повышенном тонусе скелетной мускулатуры, при котором пациенту трудно сгибать и разгибать конечности. Миорелаксанты помогают ускорить процесс восстановления после хирургического вмешательства на фоне травмы или ортопедического заболевания.
Тизалуд и Мидокалм ускоряют процесс восстановления после хирургического вмешательства или ортопедического заболевания.
Сходства составов
Химическая структура обоих медикаментов совпадает частично: в перечень вспомогательных веществ как в составе Мидокалма, так и в таблетках Тизалуда входят моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза. Активные соединения у миорелаксантов различаются. В то же время, несмотря на разный состав, лекарственные средства отличаются единым фармакологическим действием.
Активные вещества Мидокалма и Тизалуда угнетают спинномозговые и полисинаптические рефлексы. В результате снижается повышенный тонус скелетной мускулатуры, пациент легче передвигается и совершает движения конечностями. При достижении максимального терапевтического эффекта уменьшается сопротивление мышц, улучшается контроль над скелетно-мышечной системой.
Благодаря сходному фармакологическому действию препараты принимают при следующих состояниях:
Мидокалм принимают при повышенном тонусе мускулатуры, характерном для заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Миорелаксанты выпускаются в таблетированной форме, оказывают болеутоляющее действие.
Отличия препаратов Тизалуд и Мидокалм
Действие Тизалуда обусловлено вхождением в его состав 4 мг тизанидина – главного действующего соединения. Терапевтический эффект Мидокалма основан на свойствах 50 или 150 мг толперизона. Препараты отличаются друг от друга не только активными веществами, входящими в их состав. Для повышения биодоступности используются разные вспомогательные соединения:
Таблетки Мидокалма обладают двояковыпуклой формой, окрашены в белый цвет и покрыты пленочной оболочкой. Защитная поверхность предотвращает разрушение толперизона под действием соляной кислоты и пищеварительных ферментов в желудке. Расщепление и всасывание лекарственных компонентов начинается в кишечнике.
Помимо лечения повышенного тонуса мускулатуры, Мидокалм применяется в следующих случаях:
Тизалуд выпускается в виде круглых таблеток желтого оттенка, не покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Препарат применяется при мышечных спазмах с выраженным болевым синдромом, при которых Мидокалм будет неэффективен. Тизалуд редко используется для лечения детей.
Тизалуд применяется при мышечных спазмах с выраженным болевым синдромом.
Можно ли принимать одновременно?
Мидокалм и Тизалуд – это взаимозаменяемые препараты. При их совместном использовании наблюдается выраженный миорелаксирующий эффект. Несмотря на усиление терапевтического действия обоих препаратов, параллельно с ним повышается вероятность возникновения побочных реакций.
Заниматься самолечением не рекомендуется. Перед применением обоих лекарств необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Специалист решит, можно ли назначать одновременный прием миорелаксантов в зависимости от состояния больного, индивидуальных особенностей организма, возраста и сопутствующих заболеваний.
Противопоказания
Существует перечень противопоказаний к применению миорелаксантов:
Как принимать Тизалуд и Мидокалм?
Таблетки миорелаксантов предназначены для перорального применения после еды. Мидокалм взрослым пациентам и подросткам с 14 лет назначают по 50 мг толперизона 2-3 раза в сутки. Постепенно суточную дозировку увеличивают до 150 мг с той же частотой применения. В детском возрасте от 3 до 6 лет Мидокалм необходимо принимать из расчета 5 мг препарата на 1 кг веса 3 раза в сутки. Пациентам от 7 до 14 лет снижают дозировку до 2-4 мг на 1 кг веса.
Тизалуд для купирования боли в мышцах используют по 2-4 мг 3 раза в день, при выраженной симптоматике назначают дополнительный прием медикамента перед сном в аналогичной дозировке.
При спастическом синдроме, спровоцированном неврологическими заболеваниями, на начальных стадиях лекарственной терапии необходимо принимать 6 мг в сутки, разделенных на 3 приема. Суточную дозировку постепенно увеличивают на 2-4 мг каждые 3-7 дней в зависимости от переносимости препарата. Терапевтический эффект достигается при приеме 12-24 мг лекарства в день. Категорически запрещается превышать максимально допустимую суточную дозировку Тизалуда в 36 мг.
Побочные действия препаратов Тизалуд и Мидокалм
При приеме низкой дозы Тизалуда возможно возникновение:
Если увеличить суточную дозировку препарата, частота возникновения и степень выраженности побочных эффектов усиливаются. Перечень негативных реакций дополняется нарушением сна, слабостью в мышцах, снижением частоты сердечных сокращений и увеличением активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
При приеме Мидокалма существует риск развития следующих побочных эффектов:
При возникновении побочных эффектов рекомендуется уменьшить суточную дозировку препаратов. Через 24-48 часов негативные реакции проходят самостоятельно. Если неприятные ощущения не проходят, требуется обратиться за медицинской помощью.
Условия отпуска из аптек
Оба лекарственных препарата продаются в аптеках по рецепту врача.
Отзывы врачей
Антон Школьников, невролог, Красноярск
В отличие от Мидокалма, Тизалуд не выпускается в форме раствора для внутримышечного введения, поэтому достижение терапевтического эффекта требуется ждать некоторое время. Тизалуд сильнее Мидокалма, поэтому опасность развития побочных эффектов у него, соответственно, возрастает, хотя в клинической практике у 8 из 10 пациентов хорошая переносимость препарата. В то же время Мидокалм считается более безопасным для детей. Медикаменты взаимозаменяемы, но сравнивать их не нужно. У них разный состав и применять лекарства следует в соответствии с клинической картиной.
Роман Джумабаев, нейрохирург, Санкт-Петербург
Тизалуд назначается пациентам при болезненных спазмах, выраженном мышечно-тоническом синдроме и тяжелых неврологических заболеваниях. Препарат отличается высокой биодоступностью. После высокой дозы пациенты жалуются на слабость и сухость во рту, что характерно для сильных миорелаксантов. Мидокалм при тяжелых состояниях действует менее эффективно, но в отличие от Тизалуда, при его приеме не возникает побочных реакций. Его дают детям и взрослым пациентам при умеренной спастичности. Считаю, что оба миорелаксанта качественные, эффективные при правильном применении.
Отзывы пациентов
Оскар Нестеров, 45 лет, Новокузнецк
После операции на грыже выписали таблетки Тизалуда. Пил лекарство после еды 3 раза в день. Дозировку постепенно увеличивали. Побочных эффектов не возникало в течение 5 дней. После окончания курса лечения заменили его на Мидокалм. Принимал 4 суток. Хочется отметить, что он не так эффективно снимает боль. Поэтому дополнительно попросил выписать обезболивающие. Аллергических реакции, проблем с пищеварением и головных болей не отметил. Предупреждаю, что после приема препаратов необходимо лежать и отдыхать. Оба миорелаксанта вызывают сильную слабость.
Валерия Харитонова, 32 года, Владивосток
Общий наркоз после кесарева сечения негативно сказывался на костной системе: начались боли в шее и пояснице. Невролог поставил диагноз остеохондроз. Назначили прием Тизалуда по 1 таблетке 3 раза в сутки, но после 2 дней приема стали чесаться руки, появились покраснения и высыпания. Несмотря на аллергическую реакцию, препарат помогал устранить боль. Заменили таблетки на Мидокалм. Зуд и высыпания постепенно прошли, почувствовала себя лучше. Но после недели приема началось обострение. Дозировку препарата увеличили. Через 2 недели терапии полностью выздоровела.
Анастасия Василевская, 53 года, Ростов-на-Дону
По рекомендации невролога начала принимать Мидокалм при болях в шее. Препарат не рассчитан на длительное применение, поэтому курс лекарственной терапии занял 3 дня. За это время облегчения не почувствовала. Несмотря на то, что прямое назначение Мидокалма заключается в расслаблении мышц, шея оставалась напряженной. Кроме того, у препарата широкий перечень побочных эффектов. Рекомендую принимать строго по рецепту, при превышении дозировки сразу начинается боль в животе, слабость и кружится голова. В результате заменили на Тизалуд. Через 4 дня боли прошли.
Стоимость Тизалуда составляет 150-215 рублей, цена на таблетки Мидокалма варьируется от 345 до 490 рублей.
Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и, что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.
Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах
Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.
Показания к применению
Мидокалм назначают в следующих случаях:
Противопоказания
Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:
Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:
Побочные эффекты препарата Мидокалм
Прием лекарства Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.
Одним из побочных эффектов Мидокалм является бессонница
К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалм, относят:
К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:
К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:
Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.
Как принимать Мидокалм?
Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.
Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.
Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:
Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.
Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):
Дозы препарата (уколы):
Мидокалм при беременности и лактации
Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.
Мидокалм при беременности
Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам при наличии угрозы выкидыша.
Мидокалм при остеохондрозе
Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.
Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.
Мидокалм назначают при остеохондрозе
Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.
Взаимодействие
Активность вещества усиливают:
Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.
Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.
Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.
Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.
Аналоги Мидокалма
Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.
Аналоги препарата:
Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.
Возможности применения тизанидина (Сирдалуда) в клинической практике. Обзор литературы
1370
Данилов А.Б.
Успех проводимого лечения зависит не только от правильности выбора того или иного лекарственного препарата с точки зрения симптомов, описанных в инструкции по применению, и доказательных исследований по эффективности препарата, но также и от того, насколько удается лечащему врачу соотнести особенности клинического воздействия лекарства с индивидуальными характеристиками пациента.
В настоящей статье собрана информация о возможностях клинического применения миорелаксанта центрального действия тизанидина (Сирдалуда), рассказывается о механизме его действия, проводится сравнение тизанидина (Сирдалуда) с другими миорелаксантами, а также даются практические рекомендации по оптимизации лечения при использовании препарата. При подготовке статьи проанализированы результаты доказательных исследований, а также использованы рекомендации зарубежных и отечественных экспертов.
В нашей стране тизанидин зарегистрирован под названием Сирдалуд (Новартис Фарма) и выпускается в виде таблеток для приема внутрь в дозе 2 и 4 мг, а также в виде капсул с модифицированным высвобождением препарата (Сирдалуд МР) в дозе 6 мг.
Механизм действия тизанидина (Сирдалуда)
Тизанидин (Сирдалуд) относится к миорелаксантам центрального действия ( a2–адренергическим агонистам) и реализует свой эффект на спинальном и супраспинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические a2–рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют NMDA–рецепторы. Это приводит к угнетению полисинаптических рефлексов спинного мозга, ответственных за гипертонус мышц, и подавлению передачи возбуждения через них, что вызывает снижение повышенного тонуса сгибательной и разгибательной мускулатуры и уменьшение болезненных мышечных спазмов. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект (за счет снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в головном мозге на уровне locus ceruleus). В исследованиях на животных было показано, что тизанидин (Сирдалуд) может реализовывать свой эффект через снижение центральной сенситизации [12].
Клиническая эффективность
тизанидина (Сирдалуда)
Исходно тизанидин (Сирдалуд) был разработан для лечения мышечных спазмов при различных неврологических заболеваниях, однако в скором времени после начала его применения проявил анальгетические свойства. Имеются публикации, показавшие уменьшение боли у пациентов с тригеминальной невралгией [13], миофасциальной болью жевательных мышц [20], головной болью [8,15,21,22], нейропатической болью [19], др. видами мышечно–скелетной боли [2,17,26].
Таким образом, все показания по применению Сирдалуда можно свести в 2 группы: 1) лечение спастичности; 2) лечение боли, связанной с мышечным спазмом.
Рассмотрим возможности применения тизанидина при отдельных патологических состояниях (нарушениях).
Применение тизанидина (Сирдалуда)
при болевых синдромах
Мышечно–тонические синдромы чаще всего отмечаются в мышцах, которые испытывают перегрузки. Больные с мышечно–тоническими синдромами обычно жалуются на боли в позвоночнике или в мышцах плечевого и тазового пояса (в пояснице, в шее, плече), которые уменьшаются после отдыха, растирания, разминания и растяжения мышцы. Мышечно–тонический синдром может выполнять саногенетическую функцию, защищая пораженную область от дальнейшего повреждения. Однако длительно сохраняющийся мышечный спазм приводит к негативным последствиям в виде повышения нагрузки на костные и связочные структуры, что способствует ускорению развития дегенеративных изменений в костной системе, и может привести также к переходу мышечно–тонического синдрома в миофасциальный болевой.
Основной характеристикой миофасциального болевого синдрома является наличие триггерной точки (точек) – участка локального уплотнения в мышце, при раздражении которого вызывается местная болезненность и иррадиация боли. Миофасциальный синдром может развиться в любой поперечно–полосатой мыш-це – от лица до голени. Однако наиболее часто развитию миофасциального синдрома подвержена трапециевидная мышца, что проявляется в виде боли в спине, в области лопатки или шеи. При отсутствии поддерживающих факторов триггерные точки могут самопроизвольно исчезнуть (если мышца сохраняет состояние покоя в течение нескольких дней). Напротив, сохранение воздействия первоначально патогенного фактора способствует формированию вторичных триггеров и увеличению зоны болевого синдрома.
Боль, обусловленная мышечно–тоническим и/или миофасциальным болевым синдромом очень часто являются основной причиной обращения пациента к врачу.
В лечении мышечно–тонической боли центральное место принадлежит местным воздействиям, направленным на расслабление мышцы (массаж, аппликации разогревающих мазей, гелей, влажные компрессы и др.), а в случае миофасциального болевого синдрома – на «разрушение» триггерных точек с помощью постизометрической релаксации, введения сухой иглы или анестетика в триггерную зону. Сроки терапии существенно сокращаются при эффективном обезболивании, общепринятым способом снятия миофасциальной боли является в том числе применение НПВП.
Большую помощь в лечении мышечно–тонических и миофасциальных болевых синдромов могут оказать миорелаксанты за счет уменьшения интенсивности боли, снижения болезненного мышечного напряжения, улучшения двигательной активности. В европейских рекомендациях для лечения острой боли в нижней части спины в качестве эффективных миорелаксантов отмечают тизанидин, дантролен, диазепам, баклофен [26]. Применение миорелаксантов обосновано признанием важной роли мышечного спазма в патогенезе боли в нижней части спины. Боль вследствие поражения межпозвонковых дисков, фасеточных суставов позвоночника, самих мышц и других причин повышает активность двигательных нейронов спинного мозга, что приводит к мышечному спазму, который, в свою очередь, играет значительную роль в поддержании самой боли. Патологичесчки повышенный мышечный тонус имеет различные механизмы усиления боли: непосредственное раздражение болевых рецепторов мышц, ухудшение их кровоснабжения, что приводит к образованию порочного круга, ведущего к усилению мышечного спазма и сопровождающей его боли. Миорелаксанты разрывают порочный круг «боль – мышечный спазм – боль» и вследствие этого способны ускорять процесс выздоровления [6].
При легких болевых синдромах назначение тизанидина (Сирдалуда) можно ограничить приемом препарата на ночь в дозе 2–4 мг до прекращения боли (обычно 5–7 дней). При умеренно выраженном болевом синдроме первый прием лучше также назначить на ночь в дозе 2–4 мг, затем постепенно повысить дозу до 6–8 мг/сут. В тяжелых случаях можно добавить еще 2–4 мг тизанидина (Сирдалуда) на ночь. Диапазон эффективной суточной дозы препарата при болевых синдромах составляет 2–12 мг (оптимальная доза 6–8 мг/сут.). Положительный эффект, как правило, отмечается уже на 3–й день терапии. При хронических болевых синдромах обычно проводят курс длительностью 2–4 недели, регулируя продолжительность лечения и дозу препарата в зависимости от эффективности/переносимости.
Следует отметить, что при слабой или умеренной боли, связанной с мышечным спазмом (например, острая боль в шее или пояснице), может быть достаточно назначить тизанидин (Сирдалуд) в виде монотерапии, эффективность которой была подтверждена во многих исследованиях, в т.ч. и в многоцентровом с участием 2251 пациента с острой болью, вызванной мышечным спазмом в пояснице, шее или плече. 88% пациентов оценили результат лечения как «хороший» или «очень хороший». В исследовании была отмечена также очень хорошая переносимость препарата (90% пациентов отметили переносимость как «хорошую» или «очень хорошую»). Эти результаты позволили авторам рекомендовать тизанидин как препарат выбора среди миорелаксантов для лечения боли, связанной с мышечным спазмом [17].
Однако при более выраженной боли для усиления терапевтического эффекта, либо при лежащих в ее основе воспалительных изменениях, целесообразно совместное применение тизанидина и НПВП. Проведенные исследования показывают, что применение тизанидина потенцирует эффект НПВП [10,23]. Кроме того, прием тизанидина (Сирдалуда) оказывает гастропротективный эффект, который связывают с его адренергической активностью и спазмолитическим действием. Тизанидин (Сирдалуд) уменьшает базальную и индуцированную секрецию кислоты в желудке, устраняет дисбаланс гликопротеидов в слизистой оболочке желудка и в желудочном секрете [12,23].
В экспериментальных исследованиях при применении тизанидина продемонстрировано значительное снижение ульцерогенного эффекта ацетилсалициловой кислоты, индометацина, мелоксикама, нимесулида и напроксена. Гастропротективная активность тизанидина была доказана и в клинических исследованиях. У пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и тизанидина, частота желудочно–кишечных побочных эффектов, включая кровотечения, была достоверно (p=0,002) ниже, чем у пациентов, получавших комбинацию ибупрофена и плацебо [10]. Аналогичные результаты были получены и при сравнении комбинации диклофенака и тизанидина с комбинацией диклофенака и плацебо в многоцентровом (12 центров) проспективном двойном слепом плацебо–контролируемом рандомизированном клиническом исследовании, проведенном в 6 странах Азиатско–Тихоокеанского региона и включавшем 405 участников [23]. Гастропатия зарегистрирована у 12% пациентов, получавших комбинацию диклофенака и тизанидина, против 32% пациентов, получавших диклофенак в сочетании с плацебо (p Тизанидин (Сирдалуд) в лечении головной боли
При некоторых цефалгиях существенный вклад в формирование и поддержание головной боли вносит напряжение перикраниальных мышц. Проведенные ис-следования продемонстрировали эффективность тизанидина (Сирдалуда) в лечении головной боли напряжения и других цефалгий.
Двойное слепое плацебо–контролируемое исследование, проведенное R. Fogelhom et al., K. Murros (1992), показало, что лечение тизанидином (Сирдалу-дом) в дозе 6–18 мг/сут. на протяжении 6 недель достоверно снижало интенсивность хронической головной боли напряжения [14]. Меньшие дозы Сирдалуда (3 мг/сут., разделенные на 3 приема), по данным японских исследователей, также дают хороший эффект: значительное уменьшение интенсивности, частоты и продолжительности хронической головной боли напряжения в ходе 4–недельного курса лечения отмечено у 2/3 больных [22]. В работе Филатовой Е.Г. и др. (1997) было показано уменьшение головной боли в 75% случаев у пациентов с головной болью напряжения при применении тизанидина в суточной дозе 4–6 мг в течении 14 дней [8].
Назначение тизанидина (Сирдалуда) включено в рекомендации по лечению головной боли, выпущенные Осиповой В.В. под эгидой Российского общества по изучению головной боли (2009), для головной боли напряжения у пациентов с выраженным напряжением перикраниальных мышц. Лечение рекомендуется начинать с малых доз: 2 мг/сут. (на ночь) в течение первых 3 дней, затем постепенно повысить дозу до 2 мг 2 раза в сут. (утром и на ночь). При недостаточном эффекте доза может быть повышена до 6–8 мг/сут. (по 2 мг 3 раза/сут. или по 2 мг утром и днем и 4 мг на ночь). Продолжительность лечения может составлять от 2 недель до 2 мес. [4].
Таким образом, суммирование имеющихся исследований показывает эффективность тизанидина (Сирдалуда) в большинстве случаев хронических головных болей, в первую очередь при головной боли напряжения, сочетающейся с напряжением перикраниальных мышц.
Применение тизанидина (Сирдалуда)
для снижения спастичности
Нарушения мышечного тонуса, связанные с ними болевые синдромы, ограничения двигательных функций, вторичные изменения суставов и мышц составляют часть клинических проявлений многих заболеваний нервной системы. Как правило, клиническое значение приобретает проблема повышения мышечного тонуса – «гипертонус», или «спастика» [9]. Однако причины и механизмы, лежащие в основе «гипертонуса», могут быть разными, в связи с чем для лечения «спастики» требуются дифференцированные подходы к лечению.
Применение тизанидина (Сирдалуда) получило наиболее широкое распространение в лечении спастичности при травматических повреждениях головного и спинного мозга, рассеянном склерозе, инсульте. При спастичности, связанной с дистоническими нарушениями, паркинсонизмом, более целесообразно использование других средств (например, клоназепама, диазепама).
Спастичность приводит к существенным функциональным расстройствам и снижению качества жизни больного. Однако следует помнить, что сама по себе спастичность не всегда требует лечения. Например, у ряда пациентов с выраженным парезами наличие спастичности в мышцах, анатомически препятствующих силе тяжести (антигравитационные мышцы), может облегчить стояние и ходьбу. Кроме того, наличие повышенного мышечного тонуса может препятствовать развитию мышечных атрофий, отека мягких тканей и остеопороза, а также уменьшить риск развития тромбоза нижних конечностей. Показаниями для лечения спастичности являются лишь те случаи, когда вследствие повышенного тонуса нарушается «функционирование, позиционирование или комфорт» пациента.
Тизанидин (Сирдалуд) в лечении постинсультной спастичности. При инсульте основными задачами лечения являются не только уменьшение выраженности спастичности, но также улучшение функциональных возможностей паретичных конечностей, уменьшение боли и дискомфорта, связанного с высоким мышечным тонусом, облегчением ухода за парализованным пациентом.
Наиболее эффективными средствами в борьбе со спастичностью являются лечебная физкультура и физиотерапия, особенно на раннем этапе. В тех случаях, когда у пациентов с постинсультным парезом конечности имеется локальная спастичность, можно использовать локальное введение препаратов ботулини-ческого токсина. Существенный вклад в лечение спастичности может дать применение антиспастических средств (миорелаксантов) для приема внутрь. Применение миорелаксантов позволяет уменьшить мышечный тонус, улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры и таким образом предупредить развитие контрактур. В России для лечения постинсультной спастичности применяют тизанидин, баклофен, толперизон, диазепам.
Анализ 20 исследований, посвященных сравнению использования различных антиспастических средств при разнообразных неврологических заболеваниях, сопровождающихся спастичностью, показал, что тизанидин, баклофен и диазепам примерно в одинаковой степени способны уменьшить спастичность, но тизанидин (Сирдалуд) эффективнее других антиспастических средств в отношении снижения клонусов [18]. В отличие от баклофена тизанидин (Сирдалуд) не вызывает снижения мышечной силы при уменьшении спастичности (что очень важно для улучшения функциональных возможностей конечности), он лучше переносится пациентами, чем баклофен и диазепам (при его использовании пациенты реже прекращают лечение из–за побочных эффектов) [18,27]. Среди побочных эффектов, выявленных во время исследования по изучению тизанидина у пациентов с постинсультной спастичностью, проведенных Gelber (2001), чаще всего встречались сонливость, слабость, головокружение, сухость во рту, ортостатическая гипотензия. Эти явления проходили при отмене или уменьшении дозы лекарственного средства. Вместе с тем при лечении тизанидином не отмечено ни одного серьезного побочного эффекта [Gelber, 2001], что позволило авторам сделать вывод о высокой безопасности тизанидина.
Авторы, проводившие исследования по изучению клинических эффектов тизанидина (Сирдалуда), и многие клиницисты сходятся во мнении, что среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) представляет средство первого выбора при лечении постинсультной спастичности [7,16,18,27].
Для лечения спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями, обычно используются более высокие дозы тизанидина (Сирдалуда), чем при лечении болевых синдромов. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг. (Диапазон эффективных доз составляет 2–36 мг). Тем не менее, учитывая дозозависимое повышение риска появления побочных эффектов при увеличении дозы препарата, начинать лечение следует с маленьких доз (2–6 мг/сут.), затем постепенно повышать дозу до достижения терапевтического эффекта, наблюдая за индивидуальной переносимостью (обычно на 2–4 мг каждые 3–7 дней, разделив суточную дозу на 3 приема). При возникновении побочных явлений можно временно приостановить повышение дозы (если не повышать дозу, во многих случаях через несколько дней побочные явления проходят) и продолжить увеличение дозы, после того как пациент «привыкнет» к препарату. Это позволяет, во–первых, подобрать максимально эффективную минимальную дозу препарата для конкретного пациента (у некоторых пациентов (вследствие индивидуальной вариабельности) достаточный терапевтический эффект может возникнуть при приеме меньших доз, чем в рекомендуемых стандартах), а также избавить от лишних страданий больных с индивидуальной плохой переносимостью тизанидина (у больных с плохой переносимостью тизанидина побочные эффекты появляются уже при применении дозы 2–4 мг/сут.). Титрование дозы обычно занимает 2–4 недели. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально (от нескольких недель до нескольких месяцев) [9].
При длительном применении удобна лекарственная форма тизанидина в виде капсул с модифицированным освобождением (Сирдалуд МР), которая выпускается в дозе 6 мг. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут. (2 капсулы), в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг. Лечение при этом также начинают с минимальной дозы – 6 мг (1 капсула), при необходимости постепенно увеличивая дозу на 6 мг (1 капсула) с интервалами 3–7 дней.
Тизанидин (Сирдалуд) в лечении спастичности, связанной с черепно–мозговой травмой
Среди миорелаксантов тизанидин (Сирдалуд) наиболее часто используется для лечения спастичности, связанной с черепно–мозговой травмой [5]. Основания для назначения, тактика подбора дозы и предостережения такие же, как и при лечении постинстультной спастичности.
Тизанидин (Сирдалуд) в лечении спастичности при рассеянном склерозе и спинальной травме. Ограничение подвижности больных рассеянным склерозом связано со значительным повышением мышечного тонуса по спастическому типу, преимущественно в нижних конечностях. Основой лечения подобных нарушений являются специальные упражнения, которые должны выполняться под контролем специалиста по лечебной физкультуре. Лекарственная терапия играет роль дополнительной: применяются толперизон, баклофен, тизанидин, диазепам. Медикаментозное лечение спастического тонуса должно подбираться индивидуально, контролироваться врачом и самим больным. Это связано с тем, что большинство препаратов, снижающих тонус, увеличивают слабость парализованных конечностей и могут приводить к ухудшению состояния пациента. В связи с этим дозу антиспастического препарата необходимо постепенно увеличивать с минимальной до оптимальной, когда уменьшается спастичность, но нет нарастания слабости. Сирдалуд в этом отношении более предпочтителен, чем баклофен и диазепам (при применении тизанидина (Сирдалуда) реже развивается мышечная слабость; из–за избыточного расслабления сфинктеров мочевого пузыря при применении баклофена пациенты чаще жалуются на учащение тазовых нарушений; применение диазепама связано с большей частотой развития побочных эффектов, лекар-ственной зависимости) [3,24]. Сирдалуд более эффективен по сравнению с другими миорелаксанами в отношении клонусов [18].
Оптимальная суточная доза Сирдалуда при лечении спастичности при рассеянном склерозе – 6–8 мг (максимальная суточная доза – 36 мг). Лечение также необходимо начинать с минимальной дозы, шаг увеличения дозы – 2 мг [3].
У больных со спастичностью вследствие спинальной травмы наиболее часто используют тизанидин (Сирдалуд) и баклофен, а для снятия болезненных мышечных спазмов – и диазепам. Лечение начинают с минимальной дозы (4–6 мг Сирдалуда), которую постепенно (на протяжении нескольких дней или недель) доводят до терапевтической, стараясь избежать нежелательных побочных эффектов (мышечной слабости и седативного эффекта). Баклофен эффективен преимущественно при интратекальном введении, при пероральном приеме тизанидин (Сирдалуд) дает более выраженный положительный эффект и лучше переносится больными, чем баклофен [25].
При других видах спастичности, встречающихся в неврологической практике (при паркинсонизме, торсионной дистонии, кривошеи, БАС), применение тизанидина (Сирдалуда) неоправданно: более целесообразно использование клоназепама, диазепама – у этих препаратов больше вероятность побочных эффектов, но и антиспатический эффект у них более выражен при этих нарушениях.
Рекомендации по практическому использованию тизанидина (Сирдалуда)
Достаточно широкий диапазон эффективно действующих доз тизанидина (Сирдалуд) (от 2 до 36 мг/сут.) позволяет использовать препарат для коротких и длительных курсов лечения болевых синдромов и спастичности в виде монотерапии или в сочетании с другими лекарственными средствами. Для улучшения клинической эффективности могут быть полезны следующие рекомендации по практическому использованию тизанидина (Сирдалуда).
1. Начинайте лечение с маленьких доз препарата и контролируйте развитие побочных явлений
Развитие побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является дозозависимым (например, вероятность развития побочных эффектов при применении дозы 12–24 мг в 2 раза выше, чем при применении дозы 6–12 мг). В то же время достаточного терапевтического эффекта иногда удается добиться и при меньших дозах, чем рекомендуется в стандартах лечения. В связи с этим лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы (2–4 мг), затем постепенно ее повышать наблюдая за индивидуальной переносимостью.
2. Проводите постепенную отмену препарата
После длительного применения тизанидина (Сирдалуда), особенно в больших дозах необходимо проводить постепенную отмену препарата, так как резкая отмена препарата может вызвать развитие мышечной слабости (это характерно и для других миорелаксантов).
3. Используйте седативный эффект тизанидина (Сирдалуда) в терапевтических целях
Побочные эффекты препаратов не всегда являются нежелательными и могут быть использованы в терапевтических целях. Среди побочных эффектов тизанидина (Сирдалуда) отмечается повышенная сонливость. Поэтому пациентам, у которых отмечается сонливость при приеме тизанидина (Сирдалуда), следует избегать всех видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты реакции. В то же время у многих пациентов, особенно с хроническими болевыми синдромами, нарушен сон. Указанный побочный эффект тизанидина (Сирдалуда) можно использовать в терапевтических целях, назначив препарат «на ночь» для улучшения сна пациента. Учитывая то, что эффект тизанидина (Сирдалуда) является кратковременным, некоторые врачи для сохранения социальной активности пациента назначают препарат только «на ночь» либо распределяют основную суточную дозу препарата на вторую половину дня и «на ночь». Это позволяет пациенту сохранять социальную активность в первой половине дня (работать, водить автомобиль), а вечером помогает заснуть.
4. Добивайтесь получения максимального терапевтического эффекта при комбинировании тизанидина (Сирдалуда) с другими препаратами
а. Тизанидин (Сирдалуд) и НПВП. Тизанидин (Сирдалуд) является наиболее предпочтительным среди миорелаксантов для комбинированной терапии с НПВП. Комбинированное применение тизанидина (Сирдалуда) и НПВП:
1) усиливает эффективность лечения;
2) позволяет уменьшить необходимую дозу НПВП;
3) оказывает гастропротективный эффект.
б. тизанидин (Сирдалуд) и антигипертензивные препараты. Одним из побочных эффектов при применении тизанидина (Сирдалуда) является умеренное снижение АД. Одновременное применение вместе с антигипертензивными средствами может усилить антигипертензивный эффект. При необходимости длительного применения тизанидина (Сирдалуда) (например, при лечении постинсультной спастичности) гипотензивный эффект Сирдалуда можно использовать для уменьшения дозы либо прекращения назначенной ранее антигипертензивной терапии.
в. комбинированное применение тизанидина (Сирдалуда) и других миорелаксантов. Обычно не практикуют одновременное применение различных миорелаксантов у одного пациента. Некоторые специалисты предлагают комбинированное назначение различных миорелаксантов для повышения эффективности и уменьшения развития побочных эффектов (при совместном применении назначаются меньшие дозы препарата), что теоретически, может быть оправданно, учитывая различные точки приложения у разных миорелаксантов.
г. тизанидин (Сирдалуд) и антидепрессанты. Тизанидин может потенцировать действие трициклических антидепрессантов (амитриптилин).
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином противопоказано, так как может привести к тяжелому и продолжительному снижению артериального давления и сильно потенцирует эффекты на ЦНС.
5. При выборе миорелаксанта для лечения спастичности учитывайте возможность развития мышечной слабости
Развитие мышечной слабости часто является побочным эффектом, побуждающим пациента прекратить прием миорелаксанта. Сравнительные исследования показывают, что тизанидин (Сирдалуд) является наиболее предпочтительным среди миорелаксантов в отношении риска развития мышечной слабости (при его применении значительно реже наблюдается развитие мышечной слабости, чем при использовании баклофена и диазепама).
Предостережения по безопасности
Обычно, описанные в инструкции по препарату побочные реакции умеренно выражены и преходящи, коррелируют с пиками концентрации препарата в крови, т.е. достигают пика в течение 1 часа после приема. Наиболее частыми побочными эффектами тизанидина являются сухость во рту, сонливость и головокружение. Осторожность следует соблюдать при назначении препарата лицам пожилого возраста и больным с нарушениями функции печени и почек. В последнем случае тизанидин (Сирдалуд) применяют в малых дозах, под контролем лабораторных показателей.
Заключение
Тизанидин (Сирдалуд) относится к a2–адренергическим миорелаксантам центрального действия, который был разработан для лечения спастичности при неврологических заболеваниях. Он является также эффективным препаратом для лечения болевых синдромов, связанных с повышением мышечного тонуса. В настоящее время тизанидин (Сирдалуд) применяется в моно– или комплексной терапии широкого круга болевых синдромов, встречающихся (помимо неврологии) в общеврачебной практике, в ревматологи, травматологии, ортопедии, спортивной медицине (табл. 1).
Литература
1. Бадокин В.В. Применение Сирдалуда в ревматологической практике // Рус. мед. журн. – 2005, том 13, № 24, С. 1588–1589.
2. Воробьева О.В. Возможности альфа2–адренергических агонистов в лечении миофасциальной боли / О. В. Воробьева // Рус. мед. журн. – 2007. – № 5. – C. 445–448.
3. Гусев Е.И., Бойко А.Н. Рассеянный склероз: от новых знаний к новым методам лечения // Русский медицинский журнал. – 2001. – № 1. – С. 4–10.
4. Осипова В.В. Головная боль напряжения: практическое руководство для врачей. – М., 2009.– 44 c.
5. Парфенов В.А. Ведение больных со спастичностью // Рус. мед. журн. – 2004. – Том 12. №10, 2004.
6. Парфенов В.А. Диагноз и лечение при острых болях в нижней части спины // Рус. мед. журн. – 2007. – Т 15. №6.
7. Парфенов В.А. Постинсультная спастичность и ее лечение // Рус. мед. журн. – 2006. – Т. 14. – №9.
8. Филатова Е.Г., Соловьева А.Д., Данилов А.Б. Лечение головной боли напряжения // Журнал неврол. и психиатр. 1996, 4, 21–25.
9. Широков Е.А. Сирдалуд: области клинического применения // Рус. мед. журн. – 2004. – № 14. – C. 874–875.
10. Berry H., Hutchinson D.R. Tizanidine and ibuprofen in acute low–back pain: Results of a double–blind multicentre study in general practice //J. Intern. Med. Res. – 1988. – Vol.16. – Р. 83–91.
11. Bettucci D, Testa L, Calzoni S et al. Combination of tizanidine and amitriptyline in the prophylaxis of chronic tension — type headache: evaluation of efficacy and impact on quality of life // J Headache Pain 2006;7(1):34 – 36.
12. Coward D.M. Tizanidine: Neuropharmacology and mechanism of action. Neurology 1994; 44 (Suppl. 9): 6–11.
13. Delzell JE Jr, Grelle AR. Trigeminal neuralgia. New treatment options for a well–known cause of facial pain. Arch Fam Med 1999 May–Jun; 8 (3): 264–8.
14. Fogelholm R., Murros K. Tizanidine in chronic tension–type headache: a placebo controlled double–blind crosss–over study. Headache 1992; 32: 509–513.
15. Freitag FG. Preventative treatment for migraine and tension–type headaches: do drugs having effects on muscle spasm and tone have a role? CNS Drugs 2003; 17 (6): 373–81.
16.Gelber D. A., Good D. C., Dromerick A. et al. Open–Label Dose–Titration Safety and Efficacy Study of Tizanidine Hydrochloride in the Treatment of Spasticity Associated With Chronic Stroke // Stroke. – 2001. – Vol.32. – P. 1841–1846.
17. Hutchinson DR, Daniels F. A multinational study in general practice to evaluate the effectiveness and tolerability of tizanidine in the treatment of painful muscle spasms. // Br J Clin Res 1990; 1:39–48.
18. Lataste X, Emre M, Davis C, Groves L. Comparative profile of tizanidine in the management of spasticity // Neurology. – 1994. – Vol. 44 (suppl 9). – P. 53–59.
19. Leiphart JW, Dills CV, Levy RM. Alpha2 – adrenergic receptor subtype specificity of intrathecally administered tizanidine used for analgesia for neuropathic pain // J Neurosurg. 2004; 101(24):641–647.
20. Manfredini D, Romagnoli M, Cantini E, Bosco M. Efficacy of tizanidine hydrochloride in the treatment of myofascial face pain. Minerva Med 2004 Apr; 95 (2): 165–71.
21. Saper JR, Lake AE 3rd, Cantrell DT et al. Chronic daily headache prophylaxis with tizanidine: a double–blind, placebo–controlled, multicenter outcome study. Headache 2002 Jun; 42 (6): 470–82.
22. Shimomura T, Awaki E, Kowa H, Takahashi K. Treatment of tension–type headache with tizanidine hydrochloride: its efficacy and relationship to the plasma MHPG concentration. Headache 1991 Oct; 31 (9): 601–4.
23. Sirdalud Ternilin Asia–Pacific Study group. Efficacy and gastroprotective effects of tizanidine plus diclofenac versus placebo plus diclofenac in patients with painful muscle spasm. Curr Ther Res 1998; 59: 13–22.
24. Smolenski C, Muff S, Smolenski–Kautz S. A double–blind comparative trial of new muscle relaxant, tizanidine (DS 103–282), and baclofen in the treatment of chronic spasticity in multiple sclerosis. Curr Med Res Opin. 1981;7(6):374–83.
25. Tarrico M, Adone R, Pagliacci C, Telaro E. Pharmacological interventions for spasticity following spinal cord injury. Cochrane Database Systematic Review. In: The Cochrane Library 2000; Issue 4.
26. van Tulder M., Becker A., Bekkering T. Et al. European guidelines for the management of acute nonspecific low back pain in primary care // Eur Spine J. 2006– Vol. 15. (Suppl. 2): S.169–191.
27. Wallace JD. Summary of combined clinical analysis of controlled clinical trials with tizanidine // Neurology. – 1994. – Vol. 44 (suppl 9). – P. 60–P69.
Ключевые слова статьи: тизанидина, Сирдалуда, применения, практике, Возможности
03 сентября 2009 г, том 17, № 20
РМЖ Неврология. Психиатрия