Таблетки хлое для чего
Таблетки хлое для чего
Ципротерона ацетат, этинилэстрадиол, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, безводный диоксид кремния коллоидный, оксид алюминия коллоидный, магния стеарат, опадрай желтый, гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол, титана диоксид, оксид железа черный, вода очищенная.
Таблетки (плацебо): моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, диоксид кремния безводный коллоидный, оксид алюминия коллоидный, стеарат магния.
Форма выпуска
Таблетки в пленочной оболочке, двух видов в блистере в картонной упаковке №28:
Фармакологическое действие
Контрацептивное с антиандрогенным действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Хлое — монофазный низко дозированный комбинированный пероральный контрацептив, обладающий антиандрогенной активностью. Его действие базируется на входящих в его состав активных компонентах: ципротерона ацетата с антиандрогенным эффектом и этинилэстрадиола (перорального эстрогена).
Ципротерона ацетат — механизм действия обусловлен способностью конкурентно связываться с рецепторами природных андрогенов (андростендион, дегидроэпиандростерон, тестостерон), вырабатываемых в организме женщин в небольших количествах, преимущественно в яичниках и надпочечниках. Благодаря способности блокировать рецепторы андрогенов, ципротерона ацетат нарушает гормон-рецепторные процессы на уровне внутриклеточных механизмов, уменьшая тем самым проявления андрогенизации у женщин, что позволяет лечить заболевания, в основе которых лежит повышенное образование андрогенов или высокая чувствительность к этим гормонам. Кроме антиандрогенного эффекта, ципротерона ацетат оказывает гистогенное действие, имитирующее гормональные свойства желтого тела, угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов и тормозит процесс овуляции, чем и обусловлено его контрацептивное действие.
Этинилэстрадиол — усиливает действие (синергизм) ципротерона ацетата на овуляцию, поддерживает высокую вязкость слизи в шейке матки, затрудняя тем самым проникновение сперматозоидов в матку, обеспечивая надежность контрацептивного действия.
Хлое снижает функцию сальных желез, продукция которых активно участвует в процессах возникновении себореи и угрей. Прием препарата на протяжении 3-4 месяцев приводит к исчезновению появившейся сыпи, повышенной жирности кожи и волос. На фоне приема Хлое, менструальный цикл приобретает большую регулярность, уменьшается болезненность и интенсивность кровотечения, что снижается риск развития железодефицитной анемии. Прием Хлое после нескольких месяцев лечения уменьшает клиническую симптоматику проявления легких форм гирсутизма.
Фармакокинетика
Ципротерона ацетат — быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Сmax в крови после приема 1 таблетки Хлое внутрь наступает через 1,5 часа. Биодоступность — 88%. Высокая связь с альбумином крови. Биотрансформируется в печени в две фазы путем конъюгирования/гидроксилирования с образованием 15b-гидроксильного метаболита. Выводится почками и через кишечник в виде метаболитов. Т1/2 составляет для первой фазы — 0,8 часа и второй — 2,5 суток.
Этинилэстрадиол — полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ. Высокая степень связи с альбумином крови. Фармакокинетика этинилэстрадиола включает 2 фазы. В процессе первой фазы метаболизма в печени этинилэстрадиол интенсивно метаболизируется, что обусловливает его биодоступность на уровне 45%. Т1/2 обеих фаз в среднем составляет 20 часов. Выводится из организма через кишечник и почками в виде метаболитов.
Показания к применению
Противопоказания
Совместный прием с другим гормональными препаратами-контрацептивами, тромбоэмболии венозные, инфаркт миокарда, стенокардия, инсульт, неконтролируемая артериальная гипертензия, заболевания сосудов головного мозга, длительная иммобилизация, ожирение, обширные травмы, сахарный диабет, гормонозависимые злокачественные опухоли, заболевания и опухоли печени, кровотечения из влагалища невыясненной этиологии, панкреатит, мигрень с неврологической очаговой симптоматикой, беременность, грудное вскармливание, врожденные гипербилирубинемии, дефицит лактазы, непереносимость лактозы.
Побочные действия
Хлое, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Хлое принимать внутрь, по 1 таблетке в день, начиная с первого дня менструального цикла. Таблетки не разжевывать, запивать водой или другой жидкостью. Препарат должен приниматься каждый день в одно и тоже время. Длительность приема — 21 день, затем 7 дней перерыва.
При пропуске приема таблеток следует принять препарат на протяжении следующих 12 часов. Если интервал в приеме более 36 часов надежность контрацептивного действия не гарантируется и рекомендуется использовать негормональные способы контрацепции. Лечение симптомов андрогенизации требует многомесячного приема препарата и дополнительно 3-4 цикла после исчезновения заболевания.
При возникновении рецидивов возможно проведение повторного лечения. При отсутствии/слабой эффективности терапии тяжелых форм себореи или акне, после 6 месяцев приема препарата или 12 месяцев терапии гирсутизма и алопеции возможно добавление ципротерона.
Передозировка
Незначительные влагалищные кровотечения, тошнота, рвота.
Взаимодействие
При совместном приеме Хлое с барбитуратами, гидантоинами, карбамазепином, примидоном, рифампицином, окскарбазепином, фелбаматом, гризеофульвином и топираматом повышается риск возникновения прорывных маточных кровотечениям, это может привести и снижению надежности контрацепции.
Одновременный прием Хлое с рифампицином, ампициллином и тетрациклинами резко снижает контрацептивную надежность.
Хлое : инструкция по применению
Состав
Действующая (и) вещество (ы): ципротерона ацетат, этинилэстрадиол;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит ципротерона ацетата 2 мг, этинилэстрадиола 0,035 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал (тип A), кремния диоксид коллоидный, алюминия оксид, магния стеарат, Opadry II OY-L-32901 yellow;
Таблетка плацебо: лактоза, повидон, натрия карбоксиметилкрахмал (тип A), кремния диоксид коллоидный, алюминия оксид, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой + таблетки-плацебо, комби-упаковка.
Фармакологическая группа. Антиандрогены.
Показания
Лечение андроген заболеваний у женщин, таких как акне, особенно в выраженной форме, и сопровождающихся себореей, воспалениями или образованиями узелков (папулёзно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри); андрогенная алопеция легкие формы гирсутизма. Возможно применение как контрацептива (однако препарат нельзя использовать исключительно в целях контрацепции, а следует назначать женщинам для лечения андроген состояний).
Противопоказания
Препараты, содержащие комбинации эстрогена / гестагена, не должны применяться при наличии одного из нижеуказанных состояний или заболеваний. В случае, если любой из этих состояний или заболеваний возникает впервые во время применения препарата, его прием следует немедленно прекратить.
Препарат «Хлое» не назначают мужчинам.
Способ применения и дозы
Как применяется Хлое
Таблетки следует принимать в указанной последовательности ежедневно и примерно в одно и то же время. В случае необходимости таблетки можно запивать водой. Следует принимать по 1 таблетке в сутки в течение 28 дней. Таблетки из новой упаковки следует начинать принимать после семидневного интервала приема таблеток плацебо, в течение которого кровотечение в результате отмены препарата, наступает примерно через 2- 3 дня после последнего приема активной таблетки. В начале применения новой упаковки у женщины все еще может продолжаться кровотечение.
Как начинать прием Хлое
Начинать применять Хлое лучше сразу на следующий день после последней активной таблетки перорального контрацептива, который женщина принимала до этого, но не позднее, чем на следующий день после обычного интервала без таблеток, или после периода таблеток плацебо предыдущего контрацептива.
Женщина может сразу начать принимать таблетки. В таком случае нет необходимости в дальнейших мероприятиях контрацепции.
Женщинам необходимо рекомендовать начать принимать таблетки между 21 и 28 днем после родов или аборта во втором триместре беременности. Если она начнет принимать таблетки позже, ей рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если в этот промежуток времени имел место половой акт, следует исключить беременность или дождаться первой менструального кровотечения, прежде чем начинать применение Хлое.
Что делать, если пропущен один прием таблетки
Если с момента пропуска приема активной таблетки прошло менее чем на 12:00, это не повлияет на контрацепции. Женщина должна принять таблетку, как только она вспомнит о ней, и следующую таблетку следует принимать по обычному графику.
Если опоздание с приемом активной таблетки составляет более 12:00, контрацепции может снизиться.
В таком случае дальнейшие меры следует принимать, исходя из следующих двух основных правил:
1) Никогда не следует прерывать прием таблеток более чем на 7 дней.
2) Для достижения соответствующего подавление активности системы гипоталамус-гипофиз-яичники нужен 7-дневный период непрерывного приема таблеток.
В соответствии с указанными выше правил, следует руководствоваться следующими рекомендациями:
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку, как только она вспомнит о ней, даже если придется принять 2 таблетки одновременно. После этого таблетки следует принимать в обычное время. В течение следующих 7 дней необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. Если в течение предыдущих 7 дней имел место половой акт, следует учесть возможность наступления беременности. Чем больше количество пропущенных таблеток и ближе во времени обычный интервал приема таблеток плацебо, тем выше риск беременности.
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку, как только она о нем вспомнит, даже если ей придется принять 2 таблетки одновременно. После этого таблетки следует принимать в обычное время. Если женщина принимала таблетки регулярно в течение 7 дней до первой пропущенной таблетки, нет необходимости в дальнейших мероприятиях контрацепции. Если нет, или если женщина не приняла более 1 таблетки, рекомендуется принимать специальные меры контрацепции в течение 7 дней.
Поскольку следующим является интервал приема таблеток плацебо, существует риск снижения надежности контрацепции. Однако, несмотря на это, снижения контрацептивной защиты можно предупредить путем коррекции графика приема. Если женщина придерживается одной из двух возможных процедур, приведенных ниже, в других контрацептивных мероприятиях нет необходимости, если женщина принимала таблетки правильно в период за 7 дней до первой пропущенной таблетки. В противном случае женщина должна использовать первую из двух возможностей, приведенных ниже, и в течение 7 дней дополнительно принимать контрацептивы:
1. Последнюю пропущенную таблетку женщина должна принять сразу, когда вспомнит о ней, хотя это и будет означать приема 2 таблеток одновременно. После этого она должна продолжать принимать таблетки по обычному графику. При этом следующую упаковку следует начинать сразу после полного приема активных таблеток из предыдущей упаковки; таким образом, прием таблеток плацебо нужно пропустить. Кровотечение, связанное с отменой препарата, вероятно, начнется только после полного принятия всех таблеток из второй упаковки, однако в течение приема этих таблеток возможные кровянистые выделения ( «мазня») или внезапное кровотечение.
2. Женщине можно посоветовать начать принимать таблетки плацебо с первой упаковки. Таким образом, будет достигнут 7-дневный интервал без приема активных таблеток, включая дни, когда активные таблетки пропускались. После этого следует начать активные таблетки из следующей упаковки.
3. Если женщина забывает принять таблетку и после этого во время первого обычного интервала без таблеток не наступит кровотечение, связанное с отменой препарата, следует взвесить возможность беременности.
Таблетки, предназначенные для приема в течение 4-й недели, не содержат действующих веществ. Поэтому, если прием активных таблеток со следующего цикла было начато в правильный день, ошибками в приеме этих таблеток можно пренебречь.
Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств
При наличии выраженных желудочно-кишечных расстройств абсорбция таблеток может быть неполной, и тогда необходимы другие меры контрацепции.
Если в течение 3-4 часов после приема таблетки возникла рвота, можно применять процедуру, рекомендуется в случае пропуска таблетки. Если женщина не хочет изменять обычный график приема таблеток, ей следует принять дополнительную таблетку (таблетки) из другой упаковки.
Как изменить время появления менструации или задержать менструацию
Если женщина желает отвлечь менструальное кровотечение, ей следует продолжать принимать активные таблетки из другой упаковки Хлое без приема таблеток плацебо. Таким образом, можно продолжать принимать активные таблетки до полного принятия всех активных таблеток из второй упаковки. В течение этого времени может возникать внезапное кровотечение или «мазня». После 7-дневного интервала приема таблеток плацебо женщине следует снова продолжать обычное приема Хлое.
Если женщина желает перенести менструацию на другой день недели, чем по нормальному графику, ей можно посоветовать сократить начальный интервал приема таблеток плацебо и принимать их в течение стольких дней, сколько она хочет. Чем короче будет этот интервал, тем выше риск, что не наступит кровотечение, связанное с отменой препарата, однако внезапное кровотечение и кровянистые выделения иметь место в течение приема следующей упаковки (так же, как в случае задержки появления менструации).
Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания. Как правило, лечение должно продолжаться несколько месяцев.
Рекомендуется прекратить прием лекарственного средства через 3-4 цикла после полного исчезновения симптомов.
Хотя Хлое имеет также и противозачаточное действие, его не следует продолжать принимать исключительно как пероральный контрацептив.
Побочные реакции
При наличии любого из указанных ниже состояний / факторов риска необходимо взвесить пользу от применения Хлое и возможный риск с учетом индивидуальных особенностей каждой пациентки и обсудить это с ней до того, как она решит принимать препарат. При обострении, ухудшении или первом возникновении любого из указанных ниже состояний или факторов риска рекомендуется обратиться к врачу, который должен принять решение о прекращении применения Хлое.
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагают существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии. Приведенные состояния возникают редко.
Венозная тромбоэмболия (ВТЭ), проявляющаяся в виде венозного тромбоза и / или эмболии легочной артерии, может возникнуть при применении любого КПК. Риск ее возникновения является самым высоким в течение первого года применения КПК. Частота ВТЭ у женщин, принимающих пероральные контрацептивы с низкой дозой эстрогенов (
Передозировка
Применение в период беременности или кормления грудью
В течение беременности прием Хлое противопоказан. Если во время приема препарата женщина забеременеет, применение Хлое следует немедленно прекратить.
Применение препарата также противопоказано при лактации. Ципротерона ацетат выводится в грудное молоко матери. С молоком к ребенку переходит примерно 0,2% от дозы, полученной матерью, что составляет примерно 1 мкг / кг. Во время грудного вскармливания примерно 0,02% от суточной дозы этинилэстрадиола, полученной матерью, может переходить с молоком к младенцу.
Препарат не назначают детям.
Особенности применения
Перед началом или возобновлением приема препарата «Хлое» следует провести полное медицинское обследование и подробно изучить анамнез пациентки, принимая во внимание противопоказания (см. «Противопоказания») и предостережения (см. «Меры предосторожности»). При применении препарата рекомендуют периодические обследования. Проведение таких периодических обследований является важным, поскольку противопоказания (например, преходящее нарушение кровообращения и др.) Или факторы риска (например, семейный анамнез венозного или артериального тромбоза) могут впервые возникнуть уже во время приема Хлое. Частота и характер этих обследований должны основываться на существующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины. Однако, как правило, особое внимание уделяют обследованию тазовых органов, включая стандартный анализ цитологии шейки матки, органов брюшной полости, молочных желез, измерения артериального давления.
Необходимо предупредить женщину, что препарат «Хлое» не защищает от ВИЧ СПИДа и других заболеваний, передающихся половым путем.
Контрацептивный эффект Хлое может снижаться в случае пропуска приема драже, расстройств желудочно-кишечного тракта (см. Раздел «Способ применения и дозы») или применения других лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При применении препаратов, содержащих комбинацию эстроген / гестаген, могут наблюдаться межменструальные кровотечения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев их применения. Несмотря на это, обследование при появлении любой межменструального кровотечения следует проводить только после периода адаптации организма к препарату, что составляет примерно три цикла.
Если нарушение цикла продолжается или возобновляются после нескольких нормальных циклов, следует рассмотреть вопрос о негормональных причинах кровотечений и провести соответствующие обследования с целью исключения наличия опухолей и беременности. К диагностических мероприятий можно включить кюретаж.
У некоторых женщин может не наступить менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата. В случае применения КПК в соответствии с указаниями беременность маловероятна. Однако, если прием контрацептива происходило нерегулярно или если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение двух циклов, перед продолжением приема КПК необходимо исключить беременность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не наблюдалось никакого влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействие препаратов, содержащих комбинацию эстрогена / гестагена (таких, как Хлое) и других лекарственных средств может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или снижению эффективности контрацептива. В литературе сообщается о нижеподписавшиеся взаимодействия.
Печеночный метаболизм : может наблюдаться взаимодействие с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, увеличивая клиренс половых гормонов. К ним относятся, например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие зверобой. Такое взаимодействие может вызывать этот рост.
Энтерогепатическая циркуляция. Результаты некоторых клинических исследований дают основания предполагать, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда).
При лечении любым из приведенных выше препаратов женщина должна временно использовать барьерный метод дополнительно к приему Хлое или другой метод контрацепции. При лечении препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, барьерный метод следует использовать в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его применения. При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать в течение 7 дней после его отмены. В случае, если барьерный метод все еще используется, а драже в упаковке Хлое уже закончились, применение драже из следующей упаковки следует начинать без обычного перерыва.
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Несмотря на это, концентрации действующих веществ в плазме и тканях могут увеличиваться (например, циклоспорина) или снижаться (например, ламотригетину).
Примечание: для установления потенциальной возможности взаимодействия с лекарственными средствами, которые назначаются одновременно с КПК, рекомендуется ознакомиться с инструкциями по применению этих препаратов.
Влияние на результаты лабораторных исследований. Применение таких препаратов, как Хлое, может повлиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, показатели содержания в плазме белков (носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах нормы.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Активное вещество, содержащееся в препарате «Хлое», ципротерона ацетат, ингибирует влияние андрогенов, которые образуются в организме женщины. С помощью этого вещества можно лечить заболевания, вызванные увеличенным синтезом андрогенов, или заболевания, вызванные повышенной чувствительностью к этим гормонам.
Кроме антиандрогенного эффекта, ципротерона ацетат также обладает выраженным гестагенное действие. По этой причине прием только ципротеронацетату может привести к расстройствам цикла, чего можно избежать, соединив его с этинилэстрадиола, как это имеет место в Хлое. Эта комбинация является эффективной, если препарат принимают циклически в соответствии с инструкцией, приведенной ниже.
Контрацептивный эффект Хлое базируется на совместной активности различных факторов, важнейшим из которых является подавление овуляции и изменения цервикальной экскреции. Кроме защиты от беременности, комбинация эстрогена / гестагена отношению к антиандрогена предоставляет дополнительные преимущества, которые могут быть полезными при решении того, следует применять данный метод контрацепции. Цикл становится более регулярным, менструация становится менее болезненной, а кровотечение слабее. Благодаря этому можно снизить частоту возникновения железодефицитной анемии. Существуют доказательства того, что при применении высоких доз комбинированных пероральных контрацептивов (0,05 мг этинилэстрадиола) было продемонстрировано снижение риска развития кист яичника, воспалительных заболеваний органов таза, доброкачественных опухолей молочной железы и внематочной беременности. Еще должно быть подтверждено, имеют такой же эффект и низкие дозы комбинированных пероральных контрацептивов.
Ципротерона ацетат метаболизируется почти полностью. Основной метаболит в плазме определен как 15β-ОН-СРА и формируется ферментом CYP3A4 цитохрома P450. Клиренс в сыворотке для ципротерона ацетата составляет 3,6 мл / мин / кг.
На фармакокинетику ципротерона ацетата не влияют уровне глобулина, связывающего половой гормон. После ежедневного приема препарата его уровень возрастает примерно в 2,5 раза, и во второй части терапевтического цикла достигается стабильное состояние.
Стабильное состояние достигается во второй части терапевтического цикла, при уровнях в сыворотке на 60% высших, чем по сравнению с индивидуальной дозой.
Основные физико-химические свойства
Желто-оранжевые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой плацебо: белые двояковыпуклые.