Таблетки с модифицированным высвобождением что это значит

Таблетки с модифицированным высвобождением

Таблетки c модифицированным высвобождением — покрытые или непокрытые таблетки, содержащие специальные вспомогательные вещества или полученные по особой технологии, что позволяет программировать скорость или место высвобождения лекарственного вещества. [1]

Примечания

Полезное

Смотреть что такое «Таблетки с модифицированным высвобождением» в других словарях:

Таблетки — (лат. Tabulettae) твёрдая дозированная лекарственная форма, получаемая прессованием порошков и гранул, содержащих одн … Википедия

таблетки — Твердая дозированная лекарственная форма, предназначенная для внутреннего, наружного или сублингвального применения, получаемая прессованием порошков и гранул лекарственных веществ или смеси лекарственных и вспомогательных веществ. Среди таблеток … Справочник технического переводчика

Камирен ХЛ — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Kamiren XL АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

Ибупрофен — … Википедия

Триметазидин — (Trimetazidine) Химическое соединение … Википедия

Депренорм — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула … Википедия

Кардитрим — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула … Википедия

Медарум — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула … Википедия

Метагард — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула … Википедия

Предизин — Триметазидин (Trimetazidine) Химическое соединение ИЮПАК 1 [(2,3,4 триметоксифенил) метил] пиперазин (в виде дигидрохлорида) Брутто формула … Википедия

Источник

Говорят, таблетки нельзя делить на части. Правда?

Это правда, но есть нюансы.

Существует несколько групп таблеток, которые нельзя делить. Другие таблетки делить можно — но важно делать это правильно.

Сходите к врачу

Наши статьи написаны с любовью к доказательной медицине. Мы ссылаемся на авторитетные источники и ходим за комментариями к докторам с хорошей репутацией. Но помните: ответственность за ваше здоровье лежит на вас и на лечащем враче. Мы не выписываем рецептов, мы даем рекомендации. Полагаться на нашу точку зрения или нет — решать вам.

Что нужно знать о таблетках

Как и все остальные формы лекарств, таблетки состоят из тщательно отмеренной дозы активного компонента, который оказывает биологический эффект на организм, и вспомогательных веществ, придающих лекарству объем.

Из чего состоят лекарства — бюллетень Департамента здравоохранения Австралии

Что такое средства доставки лекарственных средств — бюллетень Национального института биомедицинской визуализации и биоинженерии

Вспомогательные вещества — это не только красители, ароматизаторы, подсластители и стабилизаторы, которые защищают лекарство от окисления и разрушения, но и средства доставки лекарственных средств, позволяющие управлять свойствами препарата.

Средства доставки либо входят в состав самой таблетки или содержимого капсулы, либо формируют ее оболочку. Они определяют, где именно будет растворяться таблетка — в желудке или в кишечнике, и скорость, с которой она будет это делать. От того, какое средство доставки использовано в конкретной таблетке или в капсуле, зависит, можно делить ее на части или нет.

Как победить выгорание

Как выглядят таблетки, которые можно делить

Все таблетки можно условно определить в две группы: те, что можно разделить без потери эффективности, и те, которые после разделения становятся менее эффективными или даже опасными. Иногда их можно различить по внешнему виду, но рассчитывать на это не стоит.

Как должны выглядеть таблетки, которые можно делить — рекомендации FDAPDF, 55,6 КБ

Например, американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов — FDA — рекомендует компаниям-производителям, выпускающим лекарства, оставлять подсказки для пациентов. Таблетки, которые можно делить, ведомство советует делать уплощенными и наносить на них насечки, чтобы было легче аккуратно разламывать их пополам.

Однако строгого соблюдения этих правил от производителей лекарств ни в нашей стране, ни за рубежом никто не требует. Поэтому в аптеке можно встретить таблетки с насечками, которые делить не стоит, и таблетки без насечек, которые делить можно.

Какие таблетки делить нельзя

Чтобы не запутаться, имеет смысл ориентироваться не на внешний вид таблетки, а на инструкцию. Есть всего два типа таблеток и капсул, которые большинство экспертов-фармакологов разделять не советуют.

Таблетки и капсулы с энтеросолюбильным, то есть кишечнорастворимым покрытием. Это оболочка, не дающая таблетке растворяться в желудке, поэтому препарат всасывается только в кишечнике. Такое покрытие:

Примеры таблеток, которые нельзя делить— новозеландское руководство для пожилых пациентовPDF, 301 КБ

Что такое энтеросолюбильное покрытие — международный учебник для производителей лекарств

Это прежде всего нестероидные противовоспалительные препараты, при регулярном приеме повреждающие слизистую желудка. Некоторые из этих препаратов, например аспирин, заключают в кишечнорастворимое покрытие, чтобы они растворялись в кишечнике. Если разделить таблетку, аспирин все равно подействует, но покрытие перестанет защищать желудок. После приема разделенной таблетки могут возникнуть те же самые побочные эффекты, что и при приеме аспирина без покрытия, то есть тошнота или изжога.

Согласно российскому фармакологическому стандарту, в инструкции к препарату в разделе «Лекарственная форма» производитель обязан писать, что таблетка или капсула покрыта оболочкой, не дающей препарату растворяться в желудке. Обычно производители пишут, что таблетки или капсулы покрыты кишечнорастворимой оболочкой или являются кишечнорастворимыми.

Подсказка может быть зашифрована и во внешнем виде лекарства. Как правило, такие таблетки округлой или овальной формы, без насечек, с поблескивающей оболочкой белого, оранжевого, желтого или красного цвета. И на капсулах, и на таблетках могут быть буквы и цифры.

Таблетки с модифицированным высвобождением. Лекарства обладают разными характеристиками действия. Это значит, что активный компонент из разных таблеток может высвобождаться:

Что такое характеристики действия лекарств — национальный стандарт РФ ГОСТ Р ИСО 11239-2014

Еще препарат может обладать измененным действием. Например, первая доза лекарства может высвобождаться сразу, а вторая — через некоторое время.

Все таблетки, кроме тех, активный компонент из которых высвобождается немедленно, называют лекарствами с модифицированным высвобождением. Если разделить такие лекарства на части, все их преимущества утрачиваются.

Например, пролонгированная форма ибупрофена «Бруфен СР» работает до 24 часов. Если разделить эту таблетку, она сработает как обычный ибупрофен немедленного действия. А поскольку в препаратах с пролонгированным и замедленным действием концентрация действующего вещества обычно выше, чем в препаратах немедленного действия, риск передозировки возникает, даже если принять половинку таблетки.

В инструкции к лекарству в разделе «Лекарственная форма» производитель обязан указывать характеристику действия препарата. Например, в инструкции к «Бруфену СР» написано, что это таблетки с пролонгированным высвобождением.

По внешнему виду лекарства с модифицированным высвобождением похожи на кишечнорастворимые таблетки — как правило, они тоже круглые или овальные, без насечек, с поблескивающими разноцветными оболочками.

Какие таблетки делить можно

Если в разделе «Лекарственная форма» не указана характеристика действия — это не препарат с модифицированным высвобождением. Даже если там написано, что это таблетки с пленочной оболочкой, такие таблетки все равно можно делить на части. Но важно учитывать, что в разделении таблеток есть несколько важных нюансов.

Не все таблетки легко разделить ровно пополам. Это та причина, по которой врачи со всего мира не слишком любят, когда пациенты делят лекарства. Ведь если содержимое капсулы просыпалось или таблетка неровно разломилась, есть риск, что пациент получит либо слишком высокую, либо слишком низкую дозу лекарства.

Почему делить таблетки — не лучшая идея — бюллетень на международном сайте для фармацевтов

А еще человек может забыть, что таблетку нужно было делить, и примет двойную дозу. Чтобы этого избежать, тем, кто может себе это позволить, рекомендуется покупать таблетки и капсулы сразу в той дозировке, которую выписал врач.

При разделении некоторых таблеток образуется едкий порошок. Таблетка — это спрессованный порошок, предназначенный для приема внутрь. При делении химиотерапевтических препаратов, антибиотиков и таблеток с гормонами получается едкий порошок. Если он попадет на руки или в глаза, то может вызвать раздражение. При этом разделение не влияет на лекарственные свойства этих препаратов.

Почему не стоит делить на части гормоны, стероиды, антибиотики и цитостатики — клинические рекомендации Группы по управлению лекарствами Большого МанчестераPDF, 302 КБ

Таблетки с сахарным или пленочным покрытием станут неприятными на вкус. Например, рецептурный препарат «Мидантан», который применяют для лечения болезни Паркинсона, после разделения становится горьким. Но на его эффективность разделение не влияет.

Как правильно делить таблетки

Бывают ситуации, когда без разделения таблетки не обойтись. Например, некоторым пациентам может потребоваться антидепрессант «Миртазапин» в дозировке, которая меньше стандартной минимальной дозы. А если лекарство дорогое и принимать его нужно долго, некоторые пациенты могут решить сэкономить.

В этой ситуации нужно соблюдать правила безопасного разделения таблеток:

Источник

Дозировка с пролонгированным высвобождением состоит из доз с замедленным высвобождением (SR) или контролируемым высвобождением (CR). SR поддерживает высвобождение лекарства в течение длительного периода, но не с постоянной скоростью. CR поддерживает высвобождение лекарства в течение длительного периода с почти постоянной скоростью.

Иногда эти и другие термины рассматриваются как синонимы, но Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США фактически определило большинство из них как разные понятия. Иногда термин «депо-планшет» используется не носителями языка, но он не встречается ни в каких английских словарях и является дословным переводом термина, используемого на шведском и некоторых других языках.

Чаще всего это относится к зависящему от времени высвобождению в пероральных лекарственных формах. У замедленного высвобождения есть несколько различных вариантов, таких как пролонгированное высвобождение, когда предполагается пролонгированное высвобождение, импульсное высвобождение, отсроченное высвобождение (например, для нацеливания на различные области желудочно-кишечного тракта) и т. Д. Отличие контролируемого высвобождения заключается в том, что оно не только продлевает действие, но и пытается его усилить. поддерживать уровни лекарственного средства в пределах терапевтического окна, чтобы избежать потенциально опасных пиков концентрации лекарственного средства после приема внутрь или инъекции и для максимального повышения терапевтической эффективности.

Примеры применения в косметике, личной гигиене и науке о продуктах питания часто связаны с выделением запаха или вкуса.

СОДЕРЖАНИЕ

Список сокращений

Для этих сокращений нет отраслевого стандарта, а путаница и неправильное прочтение иногда приводили к ошибкам при назначении. Нужен четкий почерк. Для некоторых лекарств с несколькими составами рекомендуется указывать значение в скобках.

Некоторые другие сокращения похожи на эти (в том смысле, что они могут служить суффиксами), но относятся к дозе, а не скорости высвобождения. К ним относятся ES и XS (дополнительная сила).

Методы

В некоторых составах SR лекарство растворяется в матрице, и матрица физически набухает с образованием геля, позволяя лекарству выходить через внешнюю поверхность геля.

При формировании состава с замедленным высвобождением необходимо учитывать определенные факторы:

Есть много различных методов, используемых для получения пролонгированного высвобождения.

Системы диффузии

Скорость высвобождения в диффузионных системах зависит от скорости, с которой лекарство растворяется через барьер, который обычно представляет собой тип полимера. Системы диффузии можно разделить на две подкатегории: резервуарные устройства и матричные устройства.

Системы растворения

В системах растворения система должна растворяться медленно, чтобы лекарство имело свойства замедленного высвобождения, которые могут быть достигнуты с помощью соответствующих солей и / или производных, а также покрытия лекарства растворяющимся материалом. Он используется для лекарственных соединений с высокой растворимостью в воде. Когда лекарство покрыто медленно растворяющейся оболочкой, оно в конечном итоге высвобождает лекарство. Вместо диффузии высвобождение лекарства зависит от растворимости и толщины покрытия. Из-за этого механизма растворение будет здесь фактором, ограничивающим скорость высвобождения лекарства. Системы растворения можно разбить на подкатегории, называемые резервуарными устройствами и матричными устройствами.

Осмотические системы

Ионообменная смола

В методе ионного обмена смолы представляют собой сшитые нерастворимые в воде полимеры, которые содержат ионизируемые функциональные группы, которые образуют повторяющийся узор полимеров, образуя полимерную цепь. Лекарство прикрепляется к смоле и высвобождается при соответствующем взаимодействии ионов и ионообменных групп. Площадь и продолжительность высвобождения лекарственного средства и количество сшитых полимеров определяют скорость высвобождения лекарственного средства, определяя эффект SR.

Плавучие системы

Биоадгезивные системы

Биоадгезивные системы обычно предназначены для прилипания к слизи и могут быть благоприятными для взаимодействия через рот из-за высокого уровня слизи в общей области, но не так просто для других областей. К лекарству могут быть добавлены магнитные материалы, чтобы другой магнит мог удерживать его извне тела, чтобы помочь удерживать систему на месте. Однако пациенты не соблюдают эту систему.

Матричные системы

Матричная система представляет собой смесь материалов с лекарством, которая замедляет действие лекарства. Однако эта система имеет несколько подкатегорий: гидрофобные матрицы, липидные матрицы, гидрофильные матрицы, биоразлагаемые матрицы и минеральные матрицы.

Стимулы, вызывающие высвобождение

Сферические гидрогели микронного размера (диаметр 50-600 мкм) с трехмерным сшитым полимером могут использоваться в качестве носителя лекарственного средства для контроля высвобождения лекарственного средства. Эти гидрогели называют микрогелями. Они могут иметь отрицательный заряд, например, DC-бусины. По механизму ионного обмена большое количество противоположно заряженных амфифильных лекарств может быть загружено внутрь этих микрогелей. Затем высвобождение этих лекарств можно контролировать с помощью определенного пускового фактора, такого как pH, ионная сила или температура.

Расщепление таблеток

Некоторые составы с замедленным высвобождением не работают должным образом, если они разделены, например, покрытия таблеток с контролируемым высвобождением, в то время как другие составы, такие как микрокапсулы, все еще работают, если микрокапсулы внутри проглатываются целиком.

Среди медицинских информационных технологий (HIT), которые используют фармацевты, есть средства обеспечения безопасности лекарств, которые помогают справиться с этой проблемой. Например, в систему можно ввести список ISMP «не раздавить», чтобы можно было напечатать предупреждающие наклейки в момент выдачи и наклеить их на бутылку с таблетками.

Фармацевтические компании, которые не поставляют различные варианты таблеток с замедленным высвобождением в половинной и четвертой дозировках, могут затруднить постепенное сокращение приема лекарств пациентами.

История

Самые ранние препараты SR связаны с патентом в 1938 году Израэлем Липовски, который покрыл гранулы, что привело к покрытию частиц. Наука о контролируемом высвобождении получила дальнейшее развитие с появлением большего количества пероральных продуктов с замедленным высвобождением в конце 1940-х и в начале 1950-х годов, разработкой контролируемого высвобождения морских антифоулантов в 1950-х годах и удобрений с контролируемым высвобождением в 1970-х годах, когда после этого продолжалась и контролируемая доставка питательных веществ. однократное внесение в почву. Доставка обычно осуществляется путем растворения, разложения или дезинтеграции наполнителя, в котором составлено активное соединение. Энтеросолюбильное покрытие и другие технологии инкапсуляции могут еще больше изменить профили высвобождения.

Источник

Нейродикловит (Neurodiclovit) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нейродикловит

Фармакологическое действие

Комбинированный лекарственный препарат, содержащий НПВП (диклофенак) и витамины группы В.

Диклофенак обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Неселективно ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.

При применении препарата отмечен выраженный анальгезирующий эффект при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. При посттравматических воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек.

Тиамин (витамин В 1 ) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В 1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.

Комбинация витаминов группы В потенцирует анальгезирующее действие диклофенака.

Фармакокинетика

После приема внутрь диклофенак всасывается полностью. Пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает максимальную концентрацию на 40%.

C max 1.5 мкг/мл (5 мкмоль/л) достигается примерно через 2 ч после перорального приема в дозе 50 мг. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. В случае приема капсулы во время или после еды, прохождение через желудок замедляется (по сравнению с приемом натощак), но количество всасывающегося диклофенака не изменяется.

Т.к. около половины диклофенака подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень, AUC в случае применения препарата внутрь или ректально почти в 2 раза меньше, чем в случае парентерального введения препарата в эквивалентной дозе.

Связывание с белками плазмы крови составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме крови. Т 1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 11 ч).

Диклофенак выводится с грудным молоком.

Метаболизм диклофенака происходит в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263±56 мл/мин. Конечный Т 1/2 составляет 1-2 ч. Т 1/2 четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 ч.

Около 60% введенной дозы выводится в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых также превращаются в глюкуроновые конъюгаты. Менее 1% выводится из организма в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Всасывание, метаболизм и выведение диклофенака не зависят от возраста.

У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендуемого режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При КК менее 10 мл/мин увеличивается выведение метаболитов с желчью.

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

Витамины, входящие в состав препарата Нейродикловит, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме.

Показания препарата Нейродикловит

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости, желательно перед приемом пищи. Нельзя делить или разжевывать капсулы.

В зависимости от тяжести заболевания рекомендуемая доза препарата Нейродикловит составляет от 1 до 3 капс./сут, что эквивалентно 50-150 мг диклофенака в день.

Взрослые в возрасте 18 лет и старше

Для начальной терапии рекомендуемая доза составляет от 100 до 150 мг диклофенака натрия (по 1 капс. 2-3 раза/сут).

Длительность терапии зависит от характера и тяжести заболевания и устанавливается врачом.

У пожилых пациентов (65 лет и старше) требуется особая осторожность из-за возможного наличия сопутствующих заболеваний или недостаточной массы тела. Рекомендуется использовать самые низкие эффективные дозы у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано.

Побочное действие

Частота возникновения побочных реакций классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ, побочные эффекты классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Побочные эффекты, связанные с диклофенаком

Наиболее частыми побочными эффектами оказались нарушения со стороны ЖКТ, включая образования пептических язв. перфорации и желудочно-кишечные кровотечения, которые в некоторых случаях приводят к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов.

После применения НПВП описано появление тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, крови в кале, кровавой рвоты, афтозного стоматита, обострение язвенного колита или болезни Крона (см. раздел «Особые указания»). Развитие гастрита встречалось реже.

В связи с применением НПВП описано развитие отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Результаты клинических и эпидемиологические исследований неизменно указывают на повышенный риск артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанный с применением диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и на протяжении длительного времени (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

При возникновении какого-либо из следующих симптомов потенциально опасных побочных эффектов пациентов следует проинформировать о необходимости прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу:

Противопоказания к применению

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, наличие инфекции Helicobacter pylori, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (старше 65 лет) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная масса, сезонный аллергический ринит, отек слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с носовыми полипами), ХОБЛ, хронические инфекционные заболевания дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антигипертензивных препаратов, диуретиков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на течение беременности и/или развитие эмбриона или плода.

Результаты эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске невынашивания, пороков развития сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к следующим осложнениям:

Содержание витаминов в этой комбинации заметно превышает дозы, рекомендованные для применения во время беременности. Поэтому препарат Нейродикловит противопоказан во время беременности.

Период грудного вскармливания

Поскольку Нейродикловит может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат. У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Следует избегать одновременного применения препарата Нейродикловит и системных НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, в связи с отсутствием данных, подтверждающих синергичное действие, и возможностью дополнительных побочных эффектов.

Побочные эффекты можно минимизировать путем использования наименьшей эффективной дозы на протяжении наиболее короткого периода, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Режим дозирования» и описанные ниже риски осложнений со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы).

Действие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга

Диклофенак повышает риск сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта).

Соответствующий мониторинг и консультирование необходимы у пациентов, имеющих в анамнезе артериальную гипертензию и/или легкую или среднетяжелую декомпенсированную сердечную недостаточность, поскольку на фоне применения НПВП описаны задержка жидкости и появление отеков.

У пациентов со значительными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, диагностированной ИБС, периферической артропатией и/или атеросклерозом сосудов головного мозга следует тщательно оценить необходимость применения диклофенака.

Аналогичную оценку необходимо выполнить и перед началом длительного применения диклофенака у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений при применении диклофенака может увеличиваться при увеличении дозы и продолжительности применения, следует использовать наименьшую эффективную суточную дозу на протяжении как можно более короткого периода. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в облегчении симптомов и его ответ на терапию.

При применении всех НПВП отмечались такие явления, как кровотечения, изъязвления или перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом.

Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов или серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пожилых пациентов подобные осложнения обычно имеют более серьезные последствия.

Одновременное употребление алкоголя может привести к увеличению риска желудочно-кишечных кровотечений.

Если у пациента, получающего диклофенак, развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва, применение диклофенака необходимо прекратить.

Как и в случае всех НПВП, при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о заболеваниях желудочно-кишечного тракта, или пациентам, имеющим в анамнезе язву, кровотечение или перфорацию желудка или кишечника, необходимо соблюдать особую осторожность и тщательно следить за состоянием пациента во время применения диклофенака (см. раздел «Побочное действие»).

Риск кровотечения, изъязвления или перфорации желудка или кишечника выше при увеличении дозы НПВП, а также у пациентов, имеющих в анамнезе язву желудка или кишечника, особенно осложненную кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пожилых пациентов. Применение диклофенака у этих пациентов необходимо начинать с наименьшей доступной дозы. У таких пациентов следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с использованием защитных препаратов (например, мизопростола или ингибиторов протоновой помпы), так же, как и у пациентов, нуждающихся в одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих низкую дозу ацетилсалициловой кислоты/аспирина, или других лекарственных препаратов, которые могут увеличить риск осложнений со стороны ЖКТ (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Пациенты с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале терапии.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов, одновременно получающих препараты, которые могут увеличить риск изъязвления или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные препараты (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Также необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (язвенный колит или болезнь Крона), поскольку у них может развиться обострение (см. раздел «Побочное действие»).

У пожилых пациентов, получающих НПВП, повышен риск побочных эффектов, особенно желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, которые могут привести к летальному исходу. Особое внимание необходимо уделять пожилым пациентам в связи с общим клиническим состоянием. В частности, у ослабленных пожилых пациентов и пожилых пациентов со сниженной массой тела следует применять препарат в наименьшей эффективной дозе (см. раздел «Режим дозирования»).

На фоне применения НПВП описаны очень редкие случаи серьезных кожных реакций, некоторые из которых приводили к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочное действие»). Риск этих реакций наиболее высок в самом начале курса: в большинстве случаев реакции развивались в течение первого месяца применения препарата.

При первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности применение диклофенака необходимо прекратить.

Действие на печень

При назначении диклофенака пациентам с печеночной недостаточностью необходимо тщательно следить за их состоянием в связи с возможным развитием обострения.

Как и при применении других НПВП, на фоне применения диклофенака может увеличиться содержание одного или нескольких печеночных ферментов. Во время длительного применения диклофенака необходим регулярный мониторинг функции печени в качестве профилактической меры. Если патологические результаты функциональных проб печени сохраняются или ухудшаются, при появлении клинических симптомов, свидетельствующих о развитии заболевания печени, или при появлении других проявлений (например, эозинофилия, сыпь) применение диклофенака следует прекратить. При применении диклофенака гепатит может развиться без продромальных симптомов.

Необходимо соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку диклофенак может вызвать обострение заболевания.

Сердечно-сосудистая система, почки, водно-электролитный баланс

Поскольку на фоне применения НПВП описаны задержка жидкости и появление отеков, особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью, пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе, пожилых пациентов, пациентов, одновременно получающих диуретики или другие препараты, которые могут значительно влиять на функции почек (см. также «Действие на сердечно-сосудистую систему и сосуды головного мозга»).

Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов, у которых по какой-либо причине значительно уменьшен объем внеклеточной жидкости (например, до или после крупной операции), в связи с возможными осложнениями, такими как кровотечения и нарушения водно-электролитного баланса. При применении диклофенака у таких пациентов рекомендуется мониторинг функций почек в качестве профилактической меры.

Необходимо соблюдать особую осторожность у пациентов с гипернатриемией.

Рекомендуется применять диклофенак только короткими курсами.

Во время длительного применения диклофенака, как и в случае других НПВП, рекомендуется мониторировать параметры общего анализа крови. Тщательный мониторинг необходим у пациентов с нарушениями гемостаза и тромбоцитопенией (см. раздел «Противопоказания»). Как и в случае других НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно ингибировать один из этапов агрегации тромбоцитов.

Невропатии наблюдались при длительном приеме (более 6-12 месяцев) витамина В 6 в суточных дозах, превышающих 50 мг, и при кратковременном приеме (более 2 месяцев) витамина В 6 в дозах, превышающих 1 г/сут.

При развитии симптомов или признаков периферической сенсорной невропатии (парестезии) дозу следует пересмотреть и прекратить прием лекарственного препарата при необходимости.

Существующая астма/гиперчувствительность/иммунная система

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно если они связаны с симптомами, напоминающими аллергический ринит) такие реакции на НПВП, как обострения астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/аспириновая астма), отек Квинке или крапивница, встречаются чаще, чем у других пациентов. Поэтому у таких пациентов рекомендуется соблюдать особые меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также применимо к пациентам с аллергией на другие препараты, проявляющейся, например, в виде кожных реакций, зуда или крапивницы. Перед началом инфузии необходимо задать пациенту вопросы о реакциях гиперчувствительности (например, аллергический ринит), хронических инфекционных заболеваниях легких и астме. Как и в случае других НПВП, аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, также могут развиваться без предшествующего применения препарата.

Пациентов следует проинформировать о том, что в случае развития у них любой из реакций гиперчувствительности, например, отека лица, отека дыхательных путей (отека гортани), одышки, астмы, тахикардии, кожных реакций (эритема, экзантема, крапивница, зуд) и/или падения АД, необходимо прекратить применение препарата и немедленно проконсультироваться с врачом.

Особую осторожность необходимо соблюдать у пациентов, страдающих системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани. У пациентов с такими заболеваниями описано появление симптомов асептического менингита (ригидность мышц шеи, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и дезориентация) (см. раздел «Побочное действие»).

Как и другие НПВП, диклофенак может маскировать симптомы инфекций (например, боль), благодаря своим фармакодинамическим свойствам. Если симптомы (например, боль, воспаление) сохраняются или ухудшаются, например, при ухудшении общего состояния или появлении лихорадки, пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу. В таких случаях следует оценить показания к противоинфекционной/антибактериальной терапии.

Головная боль, индуцированная анальгетиками

Неоправданное и длительное применение анальгетиков в высоких дозах может индуцировать головную боль, для лечения которой нельзя увеличивать дозу препарата. При необходимости следует проинформировать об этом пациента.

Рутинное применение анальгетиков, особенно комбинации нескольких анальгетических веществ, может привести к стойкому поражению почек, включая риск почечной недостаточности. При необходимости пациенты должны быть об этом проинформированы.

Контроль лабораторных параметров

В зависимости от продолжительности применения диклофенака настоятельно рекомендуется осуществлять мониторинг ионограммы сыворотки крови, кислотно-основного равновесия, водного баланса и активности печеночных ферментов, а также функций печени и почек, общего анализа крови, свертывания крови и теста на скрытую кровь в кале.

При одновременном применении пероральных гипогликемических препаратов необходимо контролировать содержание глюкозы в крови.

При применении калийсберегающих диуретиков необходимо тщательно мониторировать содержание калия в сыворотке крови. При применении антикоагулянтов необходимо контролировать свертывание крови. Дополнительные рекомендации приведены в разделе «Лекарственное взаимодействие».

Диклофенак благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

При введении витамина В 12 клиническая картина, а также лабораторные анализы при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.

Прием алкоголя и черного чая снижает абсорбцию тиамина. Употребление напитков, содержащих сульфиты (например, вино) повышает деградацию тиамина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Нейродикловит возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость или другие нарушения со стороны ЦНС, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Передозировка

Признаками передозировки могут быть рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, шум в ушах и судороги. В случае значительного отравления возможны острая почечная недостаточность и повреждение печени, а также угнетение дыхания и цианоз.

При передозировке пациенту необходимо немедленно обратиться к врачу. Рекомендуется проведение симптоматической терапии и поддерживающих мер, направленных на стабилизацию жизненно важных функций организма. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не рекомендованы. После приема потенциально токсичной избыточной дозы может потребоваться введение активированного угля, а также освобождение желудка (рвота, промывание желудка).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Нейродикловит с перечисленными ниже лекарственными препаратами могут возникнуть следующие реакции:

Витамин В 6 может снижать эффективность леводопы при одновременном применении.

Тиамин инактивируется 5-фторурацилом в результате конкурентного ингибирования последним фосфорилирования тиамина.

При длительном лечении фуросемидом возможно повышение почечной экскреции тиамина.

Антациды, алкоголь и чай снижают всасывание тиамина.

Сульфитсодержащие напитки (например, вино) способствуют разрушению тиамина.

Условия хранения препарата Нейродикловит

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Источник