Таурин препарат для чего
Эффекты и механизм действия таурина как лекарственного средства (реферат)
Опубликовано в журнале:
« РМЖ » № *, 2020
М.Л. Бабаян, к. м. н., ФГБОУ ВО «РНИМУ им. Н.И. Пирогова» Минздрава России, ОСП НИКИ педиатрии им. академика Ю.Е. Вельтищева, г. Москва
Резюме
Effects and Mechanisms of Taurine as a Therapeutic Agent (report)
Введение
Цитопротекторная активность таурина
В настоящем обзоре рассматриваются механизмы, лежащие в основе цитопротекторной активности таурина (табл. 1), и его влияние на течение ряда заболеваний.
Таблица 1. Механизмы, лежащие в основе цитопротекторной активности таурина
Влияние таурина на сердечно-сосудистую систему
Застойная сердечная недостаточность
Гипертония
Атеросклероз
Существует несколько возможных механизмов уменьшения атерогенеза при приеме таурина.
Во-первых, во многих исследованиях на животных с атеросклерозом применение таурина способствовало снижению уровня холестерина в сыворотке крови. Во время снижения уровня сывороточного холестерина уровень печеночного холестерина уменьшался быстрее, в основном из-за увеличения активности 7α-гидроксилазы, которая ускоряет деградацию холестерина. Так как существовала корреляция между более низким уровнем холестерина в сыворотке крови и лечебной дозой таурина, то предполагалось, что усиление экспрессии гена CYP7A1 в печени играло роль в регулировании сывороточного уровня холестерина. Также лечение таурином связано с уменьшением активности 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы [24].
В-третьих, таурин защищает эндотелиальные клетки сосудистой ткани от индуцированной глюкозой и окисленными ЛПНП токсичности, являющейся ранним этапом развития атеросклероза [26]. Возможно, таурин также защищает эндотелиальные клетки от индуцированного гомоцистеином стресса эндоплазматического ретукулума и апоптоза за счет уменьшения гипергомоцистеинемии [27].
В-четвертых, таурин подавляет пролиферацию гладкомышечных клеток сосудов, вызванную тромбоцитарным фактором роста ВВ (platelet-derived growth factor-BB, PDGF-BB), которая играет важную роль в развитии атеросклероза [28]. Таурин изменяет активность фосфатазы, которая дефосфорилирует рецептор PDGF-ß (сильный хемоаттрактант и пролиферативный фактор для гладкомышечных клеток сосудов).
В-пятых, таурин уменьшает экспрессию рецепторов окисленных липопротеинов низкой плотности (которая опосредует поглощение окисленных ЛПНП эндотелиальными клетками) и снижает частоту стеноза у кроликов с оксидативным стрессом при баллонном повреждении подвздошной артерии [29].
Наконец, в-шестых, ингибирование атеросклероза может происходить благодаря противовоспалительному действию таурина. В эпидемиологическом исследовании WHO-CARDIAC было показало, что включение в диету таурина коррелирует со снижением смертности у пациентов с ишемической болезнью сердца [30]. Elvevoll et al. (2008) [31] выявили, что таурин усиливает эффективность омега-3 жирных кислот в отношении снижения общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.
Ишемическн-реперфузионное повреждение
Аритмии
Роль таурина при метаболических заболеваниях
Митохондриальная болезнь (MELAS)
Сахарный диабет
Уровень таурина в плазме и тромбоцитах снижен у пациентов с сахарным диабетом 1 типа (СД1). При обследовании 711 пациентов с избыточным весом и СД выявлено, что уровень таурина в плазме связан со снижением чувствительности к инсулину [36]. Действительно, в большинстве основных органов-мишеней при СД (почки, сетчатка и нейроны) наблюдается опосредованное гипергликемией снижение содержания таурина [37]. При СД1 исходно наблюдается дефицит инсулина, что замедляет метаболизм глюкозы и повышает метаболизм жирных кислот, в то время как на фоне дефицита таурина выявлено нарушение функции дыхательной цепи, усиление гликолиза и снижение окисления глюкозы и жирных кислот [9]. Таурин необходим для нормального функционирования ß-клеток. Так, отмечено, что количество панкреатических ß-клеток уменьшается у 12-месячных мышей с дефицитом таурина (линия TauTKO).
При СД организм животного с возрастом претерпевает патологические изменения, поскольку окислительное повреждение митохондрий приводит к нарушению функции дыхательной цепи на поздних стадиях заболевания. Также на функцию митохондрий и биогенез влияют диета и физическая активность. Поэтому при старении и модификации диеты выявляются схожие черты, присущие и СД и дефициту таурина. В связи с этим интересен факт [38], что дефицит таурина является необходимым условием для создания модели диабетической нефропатии.
Накоплены убедительные данные об улучшении симптомов, ассоциированных с СД, ожирением и метаболическим синдромом, при использовании таурина [37]. В ряде исследований на животных, особенно при СД2, лечение таурином приводило к уменьшению степени гипогликемии, что снижало риск диабетических осложнений [39].
В регуляции гипергликемии у животных с СД, получающих таурин, могут быть задействованы несколько механизмов. Во-первых, таурин улучшает функцию дыхательной цепи и повышает продукцию АТФ, что улучшает функцию ß-клеток поджелудочной железы и секрецию инсулина [8, 40]. Во-вторых, гипергликемия и гиперлипидемия связаны с повышением образования активных форм кислорода в митохондриях. В ß-клетках поджелудочной железы образование активных форм кислорода, опосредованное жирными кислотами, по-видимому, снижает секрецию инсулина, что компенсируется при лечении таурином. В-третьих, дисфункция митохондрий может провоцировать инсулино-резистентность (ИР) [46]. Haber et al. (2003) [41] выявили, что применение таурина предотвращает ИР и окислительный стресс, индуцированные гипергликемией. Таким образом, таурин предотвращает развитие осложнений СД2, однако механизм остается неясным во многом потому, что невозможно отделить влияние таурина на митохондрии от его влияния на секрецию и действие инсулина.
На стрептозотоцин-индуцированной модели СД1 было показано, что уровень глюкозы в плазме оставался неизменным при лечении таурином, однако тяжесть осложнений СД1 была меньше, что объясняется уменьшением клеточных стрессов (ER, окислительного и воспалительного) и митохондриальной дисфункции [37]. Trachtman et al. (1995) [42] первыми установили эффективность таурина в отношении снижения риска развития диабетических осложнений. Так, у самцов крыс, которым вводили стрептозотоцин, развивалась диабетическая нефропатия (характеризующаяся повышенной скоростью клубочковой фильтрации, гипертрофией клубочков, протеинурией и альбуминурией), при этом введение таурина привело к снижению протеинурии на 50%, значительному уменьшению гипертрофии клубочков и тубулоинтерстициального фиброза. Поскольку таурин также препятствует повышению в корковом веществе почки уровня малонового диальдегида (маркера окислительного стресса) и продуктов окисления гликоля (маркеров конечных продуктов гликирования), защитные эффекты таурина были объяснены подавлением окислительного стресса и гликирования. Ikubo et al. (2011) [43] обнаружили, что у крыс с СД, получавших стрептозотоцин, развивались сосудистые дефекты, связанные с окислительным стрессом, без изменения уровня глюкозы в крови. Таурин также препятствует апоптозу в клеточных моделях глюкозотоксичности [26].
Ожирение представляет собой расстройство, включающее ИР, гиперлипидемию, гипергликемию и воспалительные реакции, связанные с увеличением числа адипоцитов. Таурин показал эффективность в подавлении воспалительных реакций и снижении массы тела на фоне ожирения. Эти эффекты и их механизмы рассмотрены в обзоре Murakami (2015) [44].
Заключение
Таурин, 2-аминоэтансульфоновая кислота, является эндогенным конечным метаболитом, который распределяется в различных тканях в высоких концентрациях. Данная серосодержащая аминокислота синтезируется из цистеина и выводится из организма без дальнейшего метаболизма. С момента открытия таурина в 1827 г. многие его функции изучались в научных работах. Цитопротекторное действие таурина способствует улучшению клинического состояния человека через различные механизмы, в т. ч. антиоксидантную активность, продукцию энергии, гомеостаз ионов Ca 2+ и осморегуляцию. Сочетание одного или нескольких из этих цитопротекторных эффектов приводит к уменьшению патологических изменений и симптомов множества заболеваний при применении таурина, включая патологию сердечно-сосудистой системы и нарушение обмена веществ. Лечение таурином также приводит к снижению тяжести воспалительных заболеваний. Картина дефицита таурина напоминает картину MELAS, т. к. в обоих случаях нарушается функция дыхательной цепи. Поскольку таурин является естественным для организма веществом, оказывает небольшое число побочных эффектов и играет фундаментальную роль в функционировании большинства клеток млекопитающих, то перспектива применения его как эффективного лекарственного средства представляется обнадеживающей. Хотя клиническая оценка применения таурина была ограничена небольшим числом заболеваний, он уже одобрен для применения при ЗСН в Японии. Таким образом, таурин является условно незаменимым жизненно важным для человека веществом с разнообразными цитопротекторными и терапевтическими эффектами.
Реферат подготовлен редакцией «РМЖ» по материалам статьи Schaffer S., Kim H.W. Effects and Mechanisms of Taurine as a Therapeutic Agent. Biomol Ther (Seoul). 2018;26(3):225-241. DOI: 10.4062/biomol-ther.2017.251.
Благодарность
Публикация осуществлена при поддержке ООО «ПИК-ФАРМА» в соответствии с внутренней политикой компании и действующим законодательством РФ. ООО «ПИК-ФАРМА», его работники либо представители не принимали участия в написании настоящей статьи, не несут ответственности за содержание, а также за любые возможные относящиеся к данной статье договоренности либо финансовые соглашения с любыми третьими лицами. Мнение ООО «ПИК-ФАРМА» может отличаться от мнения автора и редакции.
Кардиоактив Таурин (Cardioactive Taurine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кардиоактив Таурин
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
| 1 таб. | |
| таурин | 500 мг |
Фармакологическое действие
Таурин является естественным продуктом обмена серосодержащих аминокислот: цистеина, цистеамина, метионина. Таурин обладает осморегуляторным и мембранопротекторным свойствами, положительно влияет на фосфолипидный состав мембран клеток, нормализует обмен ионов кальция и калия в клетках. У таурина выявлены свойства тормозного нейромедиатора, он обладает антистрессорным действием, может регулировать высвобождение ГАМК, адреналина, пролактина и других гормонов, а также регулировать ответы на них. Участвуя в синтезе белков дыхательной цепи в митохондриях, таурин регулирует окислительные процессы и проявляет антиоксидантные свойства; влияет на ферменты, такие как цитохромы, ответственные за метаболизм различных ксенобиотиков.
Уучшает метаболические процессы в сердце, печени и других органах и тканях. При хронических диффузных заболеваниях печени увеличивает кровоток и уменьшает выраженность цитолиза. Применение таурина при сердечно-сосудистой недостаточности ведет к уменьшению застойных явлений в малом и большом кругах кровообращения: снижается внутрисердечное диастолическое давление, повышается сократимость миокарда (максимальная скорость сокращения и расслабления, индексы сократимости и релаксации). Умеренно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией и практически не влияет на его уровень у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью с пониженным АД. Уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке сердечных гликозидов и блокаторов медленных кальциевых каналов, снижает гепатотоксичность противогрибковых препаратов. Повышает работоспособность при тяжелых физических нагрузках.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 500 мг таурин через 15-20 мин определяется в крови, достигая C max через 1.5-2 ч. Полностью выводится через сутки.
Показания активных веществ препарата Кардиоактив Таурин
Сахарный диабет 2 типа, в т.ч. с умеренной гиперхолестеринемией; сахарный диабет 1 типа; сердечно-сосудистая недостаточность различной этиологии; интоксикация, вызванная сердечными гликозидами; в качестве гепатопротектора у пациентов, принимающих противогрибковые препараты.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь по 250-500 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения зависит от показаний.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к таурину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта клинического применения у этой категории пациентов.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
На фоне приема таурина следует уменьшать дозу сердечных гликозидов иногда в 2 раза, в зависимости от чувствительности пациентов к сердечным гликозидам. Это же правило относится к блокаторам медленных кальциевых каналов.
Лекарственное взаимодействие
Таурин усиливает инотропный эффект сердечных гликозидов.
Таурин-Фармак : инструкция по применению
Состав
1 мл препарата содержит
Активное вещество: таурин 40 мг,
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Офтальмологические препараты другие.
Фармакологические свойства
При закапывании препарат проникает внутрь глаза, где и оказывает свое специфическое действие. При применении в терапевтических дозах таурин практически не всасывается в системный кровоток.
Таурин относится к аминокислотам, которые стимулируют репаративные и регенерационные процессы при заболеваниях сетчатки глаза дистрофического характера, травматических поражениях тканей глаза, патологических процессах, сопровождающихся резким нарушением метаболизма этих тканей. Как аминокислота, которая содержит серу, препарат способствует нормализации функций клеточных мембран, оптимизации энергетических и обменных процессов, поддержанию постоянства электролитного состава цитоплазмы клеток, торможению синаптической передачи (нейромедиаторная роль).
Показания к применению
— дистрофические поражения роговицы и сетчатки глаза, включая наследственные тапеторетинальные дегенерации
— старческие, диабетические, травматические и лучевые катаракты
— как средство стимуляции репаративных процессов при травмах роговицы
— как дополнительное средство при лечении открытоугольной глаукомы
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым.
Вскрытие флакона производится путем прокола верхней части горловины поворотом колпачка до упора.
Непосредственно перед применением желательно подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть его до температуры тела. Закапывать по 2-3 капли 2-4 раза в сутки в конъюнктивальный мешок пораженного глаза.
Курс лечения при травмах – 1 месяц, при катарактах – 3 месяца (повторять с интервалом 1 месяц).
Для лечения тапеторетинальной дегенерации и других дистрофических заболеваний сетчатки, проникающих ран роговицы препарат вводят под конъюнктиву: по 0,3 мл 4 % раствора 1 раз в сутки в течение 10 дней. Курс повторяют через 6-8 месяцев.
При открытоугольной глаукоме инстиллируют 2-3 капли в каждый конъюнктивальный мешок 2 раза в день за 20-30 минут до применения тимолола. Курс лечения определяют индивидуально.
Побочные действия
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями:
Противопоказания
— индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с глазными каплями тимолола наблюдается потенцированное снижение внутриглазного и артериального давления.
Особые указания
При открытоугольной глаукоме препарат применяют в сочетании с тимололом за 20-30 минут до закапывания тимолола.
Лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218), что может вызвать аллергические реакции (возможно замедленные).
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не исследовались, поэтому не следует назначать препарат этой возрастной категории пациентов.
Применение в период беременности и лактации
Данных о применении препарата в период беременности или кормления грудью нет.
Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Действие препарата на организм человека во время управления автотранспортом или при работе с другими механизмами не изучалось.
Передозировка
Данных о передозировке препарата нет.
Форма выпуска и упаковка
По 10 мл препарата разливают во флаконы полиэтиленовые, укупоренные колпачками. На флаконы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 8 °С до 15 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
После вскрытия флакона препарат пригоден 28 суток. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Держатель регистрационного удостоверения
ПАО «Фармак», Украина
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Состав
Описание
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакодинамика:
Противокатарактное средство оказывает ретинопротекторное (при субконъюнк- тивальном введении) и метаболическое действие. Таурин является серосодержащей аминокислотой образующейся в организме в процессе метаболизма цистеина.
Способствует нормализации функций клеточных мембран активизации энергетических и обменных процессов сохранению электролитного состава цитоплазмы за счет накопления катионов калия и кальция улучшения условий проведения нервного импульса.
Фармакокинетика:
Показания:
Препарат применяют в составе комплексной терапии. Дистрофия роговицы; катаракта (старческая диабетическая травматическая лучевая); травма роговицы (в качестве стимулятора репаративных процессов). Первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с (β-адреноблокаторами (для улучшения оттока внутриглазной жидкости).
Противопоказания:
Беременность и лактация:
Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и кормления грудью нет. Возможно применение Таурина для лечения беременных и кормящих матерей но назначению лечащего врача если ожидаемый лечебный эффект для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов для плода.
Способ применения и дозы:
При катаракте препарат назначают в виде инстилляций по 1-2 капли 2-4 раза в день в течение 3 месяцев. Курс повторяют с месячным интервалом.
При травмах и дистрофических заболеваниях роговицы применяют в тех же дозах в течение 1 месяца.
При открытоугольной глаукоме (в сочетании с бутиламиногидроксипропоксифе- ноксиметил метилоксадиазолом или тимололом малеатом) по 1-2 капли 2 раза в
день за 15-20 минут до назначения одного из местных гипотензивных средств в течение 6 недель с последующей отменой на 2 недели.
Побочные эффекты:
Передозировка:
Взаимодействие:
Возможно совместное применение таурина с тимололом. Случаев негативного лекарственного взаимодействия таурина с другими препаратами применяющимися в офтальмологии не описано.
У пациентов с первичной открытоугольной глаукомой отмечено увеличение гипотензивного действия β-адреноблокаторов (бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола или тимолола малеата) в случае совместного применения с таурином.
Особые указания:
Консервант содержащийся в препарате может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении кон тактных линз поэтому любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него. При необходимости одновременного использования других офтальмологических лекарственных средств (глазные капли и др.) интервал между применением таурина и других препаратов должен составля ть не менее 10-15 минут.
После вскрытия использовать в течение 14 суток.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Данные о возможности отрицательного влияния препарата на выполнение потенциально опасных видов деятельности требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами работа
диспетчера и т.п.) отсутствуют.
Форма выпуска/дозировка:
Капли главные 4 %. По 1 мл 15 мл 2 мл в тюбик-капельницы с клапаном или по 5 мл 10 мл в тюбик-капельницы с винтовой горловиной ив полиэтилена высокого давления или из полиэтилена низкого давления или ив полиэтилена для медицинских целей или из полиэтилена или полипропилена для инфузионных растворов и главных капель. Тюбик-капельницы с винтовой горловиной укупоривают навинчиваемыми крышками из полимерных материалов.
1 тюбик-капельницу по 1 мл 5 мл 10 мл или 5 10 тюбик-капельниц по 1 мл 15 мл 2 мл с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Упаковка:
Условия хранения:
В защищенном от света мес те при температуре от 2 до 15 °С. Храни ть в недоступном для детей месте.
Срок годности:
Условия отпуска
Производитель
ЗАО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (ЗАО «ПФК Обновление»), г. Новосибирск, ул. Станционная, д.80, Россия
Таурин капли глазные 4% 10мл
Доставим в одну из 2551 аптек вашего региона
Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно
Возможна курьерская доставка при заказе на сумму от 1 руб.
Оплата в аптеке при получении товара
Инструкция по применению Таурин капли глазные 4% 10мл
Краткое описание
Состав
Фармакологическое действие
Метаболическое.
Продукт обмена серосодержащих аминокислот цистеина, цистеамина, метионина.
Способствует улучшению энергетических процессов, стимулирует репаративные процессы при заболеваниях дистрофического характера и процессах, сопровождающихся значительным нарушением метаболизма тканей глаза.
Как серосодержащая аминокислота препарат способствует нормализации функции клеточных мембран, улучшению энергетических и обменных процессов.
Показания
Дистрофия роговицы; старческие, травматические, лучевые и другие виды катаракт; а также травмы роговицы (в качестве стимулятора репаративных процессов) у взрослых.
Способ применения и дозировка
При катарактах 4 % раствор тауфона (глазные капли) назначают в виде инстилляций по 1-2 кап 2-4 раза в день в течение 3 мес. Курс повторяют с месячным интервалом. При травмах и дистрофических заболеваниях роговицы применяют в тех же дозах в течение 1 мес.